淫羊藿在中国和东亚地区享有盛誉,因为黄酮衍生物含量高,包括淫羊藿苷、表皮美素A、表美素B和epimedin C,以下简称为生物活性成分,已被广泛用于治疗多种疾病。到目前为止,生物活性成分生物合成的分子机制尚不清楚。方法与结果:本研究考察了光胁迫(24 h光照)对淫羊藿中生物活性成分积累和类黄酮基因表达的影响。在光胁迫下,结构基因CHS1、CHI1、F3H、FLS、DFR1、DFR2和ANS显著上调,CHS2和F3′H显著下调。对于转录因子,淫羊藿MYB7和TT8的表达增加,而淫羊藿GL3、MYBF和TTG1的表达降低。此外,在光胁迫下,生物活性成分含量显著降低。结论:我们的结果表明,生物活性化合物的减少可能归因于晚期基因(DFRs和ANS)的转录本增加到比早期基因(FLS和CHS1)更高的水平。
黄酮类化合物是淫羊藿的主要活性成分,主要包括淫羊藿苷、表皮美素A、表皮孟定B、表皮孟定C和包火苷。现代药理研究表明,淫羊藿黄酮具有明显的抗骨质疏松作用。 为了获得更好的吸收,口服给药后需要肠道酶和肠道细菌转化为次生糖苷[1]。然而,肠道酶和肠道细菌不稳定,可能受到种族、年龄、饮食和药物的影响[2]。在体外筛选有效、安全的水解酶并将其添加到淫羊藿黄酮制剂中,可以促进淫羊藿类黄酮的口服吸收,提高其生物利用度,提高其疗效。方法与结果:本研究旨在筛选有效、安全的水解酶,研究影响淫羊藿类黄酮仿生酶水解的不同因素,优化构建新型仿生酶解给药给药体系的反应条件。为模拟体内环境,设定温度为37°C,选用人工肠液和胃液作为缓冲溶液。以淫羊藿类黄酮转化为指标,研究了酶的种类、酶与底物的比例、底物浓度、反应时间、胰酶的影响。结论:人工肠液中蜗牛酶对淫羊藿类黄酮的转化率最高,酶解产物与肠道代谢产物一致。此外,主要黄酮类化合物可在2~6 h内完全转化为次生糖苷或苷元。
方法与结果:采用微波辅助萃取、大孔树脂和制备型HPLC相结合,开发了一种高效、可行的Epimedin A、Epimedin B、Epimedin C和淫羊藿苷富集分离方法。WDX-5大孔树脂对表敏素A、B、C和淫羊藿藿的回收率分别为96.2%、97.0%、98.2%和97.1%,优于实验中使用的其他大孔树脂。结果,从6.0 g粗Herba Epimedii中提取了epimedins A(5.1 mg)、Epimedin B(15.3 mg)、Epimedin C(7.6 mg)和淫羊藿苷(14.3 mg),回收率分别为70.8%、68.9%、66.7%和95.3%。结论:本研究开发的方法可为草本黄酮类化合物的富集和分离提供科学参考。
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王玲