Poncirus trifoliata (L.) 的果实在东方医学中被广泛用于治疗过敏性炎症。最近,从芸香科(P. trifoliata)中分离并表征了几种活性化合物,包括橙皮苷、橙皮苷甲基查隆和蝶呤。方法与结果:本研究旨在探讨橙皮苷、橙皮苷甲基查隆和芸香科芸香芸苷对TNF-α诱导细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和维管细胞粘附分子-1(VCAM-1)的差异作用,以及它们差异调控ICAM-1和VCAM-1表达的可能分子机制。用TNF-α刺激人脐静脉内皮细胞(HUVECs)导致ICAM-1和VCAM-1表达增加,而用这三种组分预处理以剂量依赖性方式完全抑制VCAM-1表达,但对ICAM-1表达没有影响。所有三种化合物均未能阻断 TNF-α 诱导的 ERK1/2 磷酸化,ERK1/2 参与调节 TNF-α 产生的 ICAM-1。此外,它们有效地抑制了Akt和PKC的磷酸化,表明Akt或PKC途径是这些化合物调节TNF-α诱导的VCAM-1而不是ICAM-1的重要靶标。此外,用这些化学物质处理还抑制了 U937 单核细胞粘附到 TNF-α 刺激的 HUVEC 上。有趣的是,橙皮苷、橙皮苷甲基查隆和蝶呤对单核细胞粘附在 HUVEC 上的抑制作用是通过用 VCAM-1 siRNA 转染细胞来概括的。结论:橙皮苷、橙皮苷甲基查隆和黄蝶呤通过调节Akt和PKC通路降低TNF-α诱导的VCAM-1表达,有助于抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
方法和结果:Phellopterin 是一种天然存在的呋喃香豆素,存在于当归根部,在体外抑制 [3H]地西泮和 8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-a][1,4] 苯并二氮杂卓-3-羧酸乙酯 ([3H]Ro 15-1788) 与大鼠脑 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体的苯二氮卓位点结合,IC50 值分别为 400 和 680 nM。另外两种天然存在的呋喃香豆素,byakangelicol和imperatorin的效力明显较低,抑制[3H]地西泮结合的IC50值分别为8.0和12.3μM。Scatchard图分析表明,Phellopterin的抑制活性是由于竞争性抑制苯二氮卓配体结合。结论:GABA 和 t-丁基双环磷酸盐 (TBPS) 位移试验的结果表明,Phellopterin 是体外中枢苯二氮卓受体的部分激动剂。
方法和结果:四种新的香豆素(2',3'-二羟基蝶呤、E-5-甲氧基毛霉素醋酸酯、Z-5-甲氧基毛霉素醋酸酯和 E-5-甲氧基毛霉素)和三种已知的香豆素(byakangelicol、byakangelicin 和 Z-5-甲氧基毛霉素)由苯巴比妥钠预处理的大鼠的肝微粒体产生。根据其光谱数据阐明了化学结构。测试了脂多糖激活的巨噬细胞样细胞系RAW264.7中一氧化氮(NO)产生的抑制活性。结论:主要生物转化产物 byakangelicin 对 NO 的产生具有抑制活性,IC₅₀ 值为 217.83 μM,而母体化合物 Phellopterin 在 40 至 400 μM 浓度下对 RAW264.7 细胞具有细胞毒性作用。
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王玲