方法和结果:我们研究了 5-O-脱甲基陈陈皮素 ( 1) 对反复施用 12- O-十四烷酰佛波醇 13-乙酸酯 (TPA) 诱导的小鼠耳炎症和卡拉胶和磷脂酶 A (2) (PLA) (2)诱导的小鼠爪水肿的影响,并确定了其对 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和弹性蛋白酶释放/活性的活性。化合物 1 减少了小鼠耳朵 TPA 诱导的炎症中的水肿形成、细胞浸润和组织损伤,以及卡拉胶在小鼠爪中诱导的急性水肿和小鼠爪中 PLA (2) 诱导的急性水肿。黄酮抑制大鼠中性粒细胞中白三烯B(4)的形成和人中性粒细胞中的弹性蛋白酶释放,但不降低小鼠RAW 264.7巨噬细胞中环氧合酶-2(COX-2)的表达。结论:这些实验结果表明,1 可能通过直接抑制 5-LOX 起作用,而不影响 COX-2 的表达。
用甲醇水溶液提取新鲜柑橘果皮,用轻质石油、氯仿和乙酸乙酯分馏残渣。方法和结果:采用不同极性的溶剂采用柱层析法分离提取物的成分。然后通过MS和NMR鉴定分离出的化合物的化学结构。石油馏分柱层析分离出川陈皮素、5-O-脱甲基陈皮素、橘子素、5-羟基-3,6,7,8,3',4'-六甲氧基黄酮、3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮以及β-谷甾醇和豆甾醇的混合物。氯仿组分提供6-脱甲氧基川陈皮素、5,4'-二羟基-6,7,8,3'-四甲氧基黄酮、柠檬素和诺米林。从乙酸乙酯馏分中分离出类黄酮糖苷柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷。通过MS和NMR(APT、COSY、HSQC、HMBC和NOESY)建立了分离化合物的化学结构。LC-ESI-MS分析乙酸乙酯组分含有8种类黄酮糖苷,而脱脂籽的二氯甲烷组分含有7种类柠檬糖苷元。与其他馏分相比,氯仿馏分具有最强的DPPH(∗)自由基清除活性。结论:石油馏分对脂氧合酶有显著抑制作用,具有抗炎作用(IC(50) 29±1μg/mL)。一些分离的聚甲氧基黄酮对COS7、HeLa和Caco-2细胞系表现出很强的细胞毒性。
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王玲