细菌脂多糖 (LPS) 是炎症的重要介质,也是内皮细胞损伤和凋亡的有效诱导剂。 在这项研究中,我们研究了柴胡皂苷C(SSc)的保护作用,柴胡皂苷C(SSc)是传统中草药柴胡产生的活性成分之一,对LPS诱导的人脐带内皮细胞(HUVECs)凋亡的保护作用。方法和结果:LPS触发caspase-3激活,发现其在LPS诱导的HUVEC凋亡中具有重要意义。抑制 caspase-3 还抑制 LPS 诱导的黏着斑激酶 (FAK) 降解,表明 caspase-3 在 LPS 介导的 FAK 降解以及 HUVEC 凋亡中很重要。SSc 通过选择性抑制 caspase-3 显着抑制 LPS 诱导的 HUVECs 凋亡细胞死亡。SSc 还被证明可以挽救 LPS 诱导的 FAK 降解和其他细胞粘附信号。此外,在用FAK抑制剂预处理后,SSc对LPS诱导的细胞凋亡的保护作用被消除,凸显了FAK在SSc活性中的重要性。结论:综上所述,SSc通过抑制caspase-3活化和caspase-3介导的FAK降解,有效抑制LPS诱导的凋亡细胞死亡。因此,SSc代表了治疗血管内皮细胞损伤和细胞功能障碍的有前途的候选疗法。
柴胡皂苷C是柴胡皂苷之一,由中草药柴胡组成。最近,据报道,柴胡皂苷具有抑制细胞生长、诱导癌细胞分化和凋亡的特性。 然而,柴胡皂苷C与细胞生长抑制无关。在这项研究中,我们研究了柴胡皂苷C对内皮细胞生长和血管生成的作用。方法和结果:我们发现柴胡皂苷C对诱导人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的活力和生长具有有效的作用。除了诱导内皮细胞生长外,柴胡皂苷C还诱导内皮细胞迁移和毛细血管形成。柴胡皂苷C也诱导了与内皮细胞生长、迁移和血管生成的相关的基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、血管内皮生长因子(VEGF)和p42/p44丝裂原活化蛋白激酶(MAPK,ERK)的基因表达或激活。结论:从这些结果来看,我们认为柴胡皂苷C可能具有治疗性血管生成的潜力,但不适合癌症治疗。
方法和结果:通过人肠道细菌,柴胡皂苷素C转化为4种代谢产物,即柴胡皂苷元E1(E1)、柴胡皂苷元E2(E2)、柴胡皂苷元E3(E3)和柴胡皂苷元E。在早期,柴胡皂苷C被转化为E1和E2,然后通过E3转化为柴胡皂苷元E。此外,这种代谢途径类似于大鼠肠道细菌对柴胡皂苷C的代谢。从人肠道细菌中分离出的拟杆菌属(Bacteroides JY-6)和拟杆菌属(Bacteroides YK-4)可通过E1(或E2)和E3将柴胡皂苷c转化为E。然而,这些细菌不能直接将E1和E2转化为柴胡皂苷元E。结论:柚皮苷主要由人肠道细菌转化为柚皮素。次要代谢途径通过李子将柚皮苷转化为柚皮素。通过JY-6或YK-4,柚皮苷仅通过李子素代谢为柚皮素。
柴胡皂苷是柴胡属的主要活性成分,已被证明具有免疫调节、保肝、抗肿瘤和抗病毒活性。在这项研究中,评估了柴胡皂苷a,c和d的细胞毒性和抗乙型肝炎病毒(HBV)活性。方法和结果:结果表明, 除柴胡皂苷 A 和 D 外, 用柴胡皂苷 C 培养的 HBV 转染人肝癌细胞 (2.2.15 个细胞) 在培养基中 HBeAg 水平显着降低。柴胡皂苷C还具有抑制HBV DNA复制的活性;这种抑制作用不是由于柴胡皂苷C的细胞毒性或其对2.2.15细胞增殖的影响。虽然柴胡皂苷d对2.2.15细胞具有细胞毒性,但未能抑制HBV增殖。柴胡皂苷 d 对 HepG2 人肝细胞癌细胞的细胞毒性是由于通过激活半胱天冬酶 3 和 7 诱导细胞凋亡,随后导致聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP) 裂解。在HepG2细胞暴露于柴胡皂苷d后超过6小时,DNA片段化被清楚地注意到。 结论:本研究得出结论,柴胡皂苷C具有抗HBV活性,柴胡皂苷d对人肝细胞癌细胞具有强大的细胞毒性。
柴胡皂苷C(SSC)是干柴胡根(中文柴胡)的主要活性成分之一,几个世纪以来,柴胡在中国被广泛用于治疗肝病等多种疾病。方法和结果:通过荧光、圆二色性(CD)、紫外-可见分光光度法和分子对接法探索SSC与人血清白蛋白(HSA)的结合,了解SSC/Chaihu的药理学和临床使用依据。SSC对HSA的本征荧光产生了浓度依赖性猝灭效应,并伴有荧光光谱的蓝移。Stern-Volmer方程表明,这种淬火以静态淬火为主。在26 °C和36 °C时,SSC与HSA的结合常数分别为3.72 × 103和2.99 × 103 L·mol(-1),SSC和HSA分子均具有单一结合位点。站点竞争实验表明,SSC与HSA中的站点I(子域IIA)和站点II(子域IIIA)结合。热力学参数分析表明,氢键和范德华力是SSC-HSA缔合的主要原因。计算结果表明,在26 °C时,SSC和HSA之间的能量转移效率和结合距离分别为0.23 J和2.61 nm。结论:同步荧光和CD测量表明,SSC影响了SSC-HSA复合物中的HSA构象。分子对接支持了构象变化、结合位点和结合力的实验结果,揭示了SSC在亚结构域IIA-IIB界面的结合。
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王玲