方法和结果:建立并验证了液相色谱-质谱(LC-MS)方法同时测定来自东方紫薇(Sam.) Juz的泽泻醇A和泽泻醇A 24-乙酸酯。在大鼠血浆中使用地西泮作为内标。 用甲基叔丁基醚提取200μl血浆样品,并在Kromasil C(18)柱(150×4.6mm,5μm)上用乙腈(含0.1%甲酸)-水(73:27,v / v)的流动相以0.8ml / min的流速在10分钟的运行时间内进行分离。通过选定的离子监测模式,采用正电喷雾电离法对两种分析物进行监测。泽泻醇A和泽泻醇A 24-乙酸酯的定量下限均为10 ng/ml。泽泻醇A的测量范围为10-1,000 ng/ml,泽泻醇A 24-乙酸酯的测量范围为10-500 ng/ml,校准曲线呈线性。泽泻醇A的平均提取率高于74.7%,泽泻醇A 24-乙酸酯的平均提取率高于72.4%。每种分析物的所有浓度的质控品的日内和日间精密度均低于14.1% (RSD %)。泽泻醇A的准确度范围为-12.3%至9.8%(RE %),泽泻醇A 24-乙酸酯的准确度范围为-8.6%至14.2%(RE %)。结论:该方法已成功应用于泽泻醇A和泽泻醇A 24-醋酸酯在大鼠血浆中的药代动力学研究。
从泽泻素B 23-乙酸酯(1a)的根茎中分离得到4种原甾醇型三萜,即泽泻醇B 23-乙酸酯(1a)、泽泻醇C 23-乙酸酯(2a)、泽泻醇B(3a)和泽泻醇A 24-乙酸酯(4a),从泽泻醇B 23-乙酸酯(1a)中选择性修饰得到11种原雄酮衍生物(化合物1-11)。方法和结果:研究了这些化合物对补体系统经典途径的抗补体活性。泽泻醇 B (3a) 和泽泻醇 A 24-乙酸酯 (4a) 具有抗补体活性,IC50 值分别为 150 和 130 μM。在合成衍生物中,四羟基化的原甾烷三萜(9)表现出中等抑制活性,IC50值为97.1 μM。结论:在C-23处引入醛基(10;IC50值,47.7 μM)在体外对补体系统显示出最有效的抑制作用。
一种新的三萜类化合物,命名为泽泻醇Q 23-乙酸酯,以及十四种已知的萜烯,泽泻醇B 23-乙酸酯(2),泽泻醇B(3),阿利索尔(4),10-O-甲基亚利醇(5),阿利索尔(6),11-脱氧阿利索尔C(7),13β,17β-环氧阿利醇B 23-乙酸酯(8),4β,12-二羟基愈创木-6,10-二烯(9),泽泻醇C 23-乙酸酯(10),阿利索利酯(11),16β-甲氧基阿利醇B单乙酸酯(12), 泽泻醇A(13)、16β-羟基泽泻素B 23-乙酸酯(14)、泽泻醇A 24-乙酸酯(15)是从东方桫椤根茎中分离得到的。 基于1D和2D NMR对化合物(1-15)的结构进行了鉴定,包括(1)H-(1)H COSY、HSQC、HMBC和NOESY光谱分析。方法和结果:在这些分离株中,研究了化合物2、3、10和15的抑菌效果,这些化合物是东方曲霉的主要成分。化合物2、10和15对8种抗生素耐药菌株的MIC值为5-10 βg/mL,低于阳性对照(氯霉素和氨苄西林的MIC值为5-80 μg/mL)。结论:化合物2、10和15均表现出较强的抑菌活性。
Alisma canaliculatum 是韩国传统医学中常用的一种草药,科学研究表明具有抗肿瘤、利尿保肝和抗菌作用。 最近,在体外研究了来自Alisma canaliculatum的Alisol A 24-乙酸酯的抗破骨细胞生成。然而,泽泻醇A 24-乙酸酯对动物骨质疏松症的影响尚未得到研究。方法和结果:本研究旨在研究泽泻醇 A 24-乙酸酯对卵巢切除术 (OVX) 小鼠骨量的抗骨质疏松作用,并确定其作用机制。OVX小鼠每天用0.5或2μg/ g泽泻醇A 24-乙酸盐处理,持续六周。研究发现,这些给药显着抑制了OVX小鼠的骨质疏松症,并改善了骨骼形态测量参数。与未处理的OVX小鼠相比,泽泻醇A 24-乙酸酯的血清雌二醇、骨碱性磷酸酶水平、调节性T/Th17细胞数量显著增加。此外,在OVX小鼠中,泽泻醇A 24-乙酸酯抑制了TRAP活性。结论:这些结果表明,泽泻醇A 24-乙酸酯可有效预防OVX小鼠骨质流失,可被认为是治疗绝经后骨质疏松症的潜在疗法。
骨质疏松症是一种减少骨量的疾病。骨质疏松症患者的数量一直在增加,包括骨折患者的增加,这导致了更高的医疗费用。 骨质疏松症治疗对于预防骨质流失至关重要。骨质疏松症治疗的一种策略是抑制破骨细胞生成。破骨细胞是骨吸收的多核细胞,在骨质疏松症和类风湿性关节炎等骨骼疾病中观察到过度活跃的破骨细胞和/或其数量增加。方法和结果:生物活性引导的分馏导致从Alisma canaliculatum的干燥块茎中分离出泽泻醇A 24-乙酸酯。泽泻醇 A 24-乙酸酯通过下调 NFATc1 抑制 RANKL 介导的破骨细胞分化,NFATc1 在破骨细胞分化中起着重要作用。此外,它抑制了DC-STAMP和组织蛋白酶K的表达,它们分别与破骨细胞的细胞间融合和骨吸收有关。结论:因此,泽泻醇A 24-乙酸酯可以作为破骨细胞分化抑制剂的新型结构支架,以开发对抗骨质疏松症的新药。
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王玲