为了测试橘皮素在改善黑色素瘤和黑色素瘤相关色素脱失方面的有效性,使用蛋白质印迹法评估处理过的黑色素瘤细胞的黑色素含量。方法和结果:发现桔皮素是一种 4',5,6,7,8-五甲氧基黄酮,在 B16/F10 小鼠黑色素瘤细胞中以浓度依赖性方式触发细胞内黑色素的产生。与未处理的细胞相比,用 25 μM 橘皮素处理的黑色素含量增加了 1.74 倍。黑素生成蛋白表达检查显示,酪氨酸酶、酪氨酸酶相关蛋白(TRP)-1和细胞外信号调节激酶(ERK)1/2水平呈剂量依赖性增加。此外,桔皮素在1 h和4 h内分别增加环磷酸腺苷反应元件结合蛋白(CREB)和小眼症转录因子(MITF)的表达。橘皮素-上调的黑色素生成被 ERK 1/2 抑制剂抑制,而 ERK1 抑制剂没有抑制。结论:这些结果表明,桔橘素对黑色素瘤和黑色素瘤相关的色素脱失具有治疗潜力,因为它可以通过激活黑素生成信号蛋白和启动持续的 ERK2 表达来诱导色素沉着过度。
据报道,辐照会增加胃癌 (GC) 细胞中的放射抵抗性和上皮-间充质转化 (EMT)。Notch 通路与癌症、EMT 和放射耐药性密切相关。在本研究中,我们研究了使用 Notch-1 抑制化合物作为新型治疗候选物来调节 GC 细胞中辐射诱导的 EMT。方法和结果:根据先前的筛选,柑橘类水果中的多甲氧基化黄酮 Tangeretin 被选为 Notch-1 抑制剂。橘皮素增强了GC细胞的放射敏感性,如MTT和菌落形成试验所证明的那样。桔橘素还减弱了辐射诱导的 GC 细胞中 EMT、侵袭和迁移,并伴有 Notch-1、Jagged1/2、Hey-1 和 Hes-1 表达的降低。橘皮素触发了miR-410的上调,miR-410是一种肿瘤抑制性microRNA。此外,miR-410 的重新表达阻止了辐射诱导的 EMT 和细胞侵袭。正如我们在体外观察到的那样,体内肿瘤异种移植模型证实了桔梗素的抗转移作用。在裸鼠中,通过辐射加橘皮素联合治疗,肿瘤大小显着减小。橘皮素几乎完全抑制了照射诱导的肺转移。结论:桔皮素可能是一种用于放疗的新型抗转移药物。
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王玲