Maackia amurensis 的茎皮已被用作民间药物,用于治疗女性癌症、胆囊炎、关节炎和甲状腺功能亢进症。在这项研究中,我们检查了从 70% 乙醇提取物中获得的乙酸乙酯馏分和 Tectoridin(一种从乙酸乙酯馏分中分离的活性成分)对甲状腺和雌激素活性的影响。方法和结果:采用甲状腺激素反应性荧光素酶法(THYOID HORMONE RESPONSIVE-LUCIFERASE ASLATION)评价苜蓿茎皮乙醇提取物对甲状腺激素活性的影响。我们使用重结晶方法从乙酸乙酯馏分中分离出 Tectoridin。T-screen试验用于确认甲状腺激素活性。与17β-雌二醇相比,通过雌激素反应性荧光素酶测定和雌激素受体α调节法评估了Amurensis和Tectoridin乙酸乙酯部分的雌激素活性。 乙酸乙酯部分和 Tectoridin 均激活甲状腺反应报告基因,并增加大鼠垂体 GH3 细胞的甲状腺激素依赖性增殖,表明甲状腺激素受体的调节。同时,在瞬时转染系统中使用MCF-7细胞中的雌激素反应性荧光素酶质粒表征了该组分和Tectoridin的雌激素活性。乙酸乙酯组分和Tectoridin激活了报告基因的表达,降低了雌激素受体蛋白的水平。结论:这些数据表明,Tectoridin通过激活雌激素和甲状腺激素受体,既是一种弱植物雌激素,也是一种甲状腺激素样剂。
植物雌激素是从植物中分离出的天然化合物,在结构上与动物雌激素17β-雌二醇相似。Tectoridin,一种从Belamcanda chinensis根茎中分离出的主要异黄酮。Tectoridin被称为植物雌激素,然而,其雌激素作用的分子机制尚不清楚。方法和结果: 在这项研究中,我们研究了 Tectoridin 触发的雌激素信号传导与 MCF-7 人乳腺癌细胞中著名的植物雌激素染料木黄酮相比。与 17β-雌二醇和染料木黄酮相比,Tectoridin 几乎不与 ER α 结合。尽管与 ER α 的结合不良,但 Tectoridin 诱导了有效的雌激素作用,即血清饥饿后 S 期细胞群的恢复、雌激素反应元件的反式激活以及 MCF-7 细胞增殖的诱导。用 U0126(一种特异性 MEK1/2 抑制剂)治疗严重消除了 Teglodinin 诱导的雌激素作用。Tectoridin促进ERK1/2的磷酸化,但不影响ERα在Ser(118)位点的磷酸化。它还增加了 cAMP 的细胞积累,这是 GPR30 介导的雌激素信号传导的标志。结论:这些数据表明,Tectoridin主要通过GPR30和ERK介导的快速非基因组雌激素信号通路发挥其雌激素作用。Tectoridin 的这一特性使其与染料木黄酮不同,它通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。
为了阐明葛根提取物的Tectoridin和tectorigenin的保肝作用,研究了它们对叔丁基超氧化物(t-BHP)损伤的HepG2细胞和小鼠的影响。方法和结果:当腹膜内给予t-BHP损伤的小鼠50 MG/KG的tectorigenin时,它显著抑制了t-BHP处理组血浆ALT和AST活性的增加,分别提高了39%和41%。tectorigenin的抑制作用比市售的二甲基二苯联羧酸酯的抑制作用要强得多。口服给药的Tectoridin具有保肝活性。然而,当对小鼠腹膜内给药Tectoridin时,没有观察到保肝活性。Tectorigenin 还可以防止 t-BHP 诱导的 HepG2 细胞的细胞毒性。这种保护可能源于对细胞凋亡的抑制。结论:Tectorigenin可能具有保肝作用,Tectoridin应为转化为tectorigenin的前药。
本研究调查了 Tectoriin 的尿液和胆汁排泄,Tectoridin是葛根本氏花中发现的主要活性异黄酮类化合物。以及Belamcanda chinensis (L.) DC的根茎。方法和结果:使用 UHPLC/Q-TOFMS,在口服 100 和 200 mg/kg 的 Tectoridin 后,在大鼠尿液中同时定量 7 种葡萄糖醛酸苷和/或硫酸化代谢物和 4 种 I 期代谢物。在72 h内,14.2%和14.7%的Tectoridin作为11种代谢产物从尿中排泄,其中2种主要代谢产物tectorigenin-7-O-β-D-glucuronide(Te-7G)和tectorigenin分别占5.5-5.5%和4.3-4.4%。此外,4种葡萄糖醛酸苷酸和硫酸化代谢物在胆汁中60 h内累计排泄量分别占剂量的7.3%和3.9%,其中Te-7G和tectorigenin-7-O-葡萄糖醛酸苷-4'-O-硫酸盐(Te-7G-4'S)分别占2.3-3.0%和1.4-3.9%。结论:尿液是主要的消除途径,C-7位去糖基化后的葡萄糖醛酸化是Tectoridin体内的主要代谢途径。此外,证实了Tectoridin及其5种代谢物对大鼠晶状体醛糖还原酶的抑制活性(IC₅₀:1.4-15.5μM),而虹膜固酮-7-O-葡萄糖醛酸苷(Ir-7G)和虹膜醛酮的活性很小。
方法和结果:从鸢尾科(鸢尾科)根茎中分离得到的Tectorigenin和Tectoridin抑制了由蛋白激酶C激活剂12-O-十四烷酰佛波醇13-乙酸酯(TPA)或内膜Ca2+-ATPase抑制剂thapsigargin刺激的大鼠腹膜巨噬细胞产生前列腺素E2。Tectorigenin 比 Tectoridin更有效地抑制前列腺素 E2 的产生。两种化合物均未抑制由TPA或thapsigargin刺激的[3H]花生四烯酸标记的巨噬细胞的放射性释放。此外,分离的环氧合酶(COX)-1和COX-2的活性不受两种化合物的抑制。Western blot分析结果显示,TPA或thapsigargin对COX-2的诱导被两种化合物抑制,同时抑制前列腺素E2的产生。结论:中华白芥根茎抗炎活性的机制之一是由于抑制了炎症细胞中COX-2的诱导,抑制了中华苜蓿根茎苷和苜蓿素对前列腺素E2的产生。
从葛根(豆科)的花中分离出的6“-O-木糖基Tectoridin和Tectoridin被人肠道细菌代谢为tectorigenin。方法和结果:虽然 Tectoridin 被大多数肠道细菌代谢为 tectorigenin,但 6“-O-木糖基Tectoridin 仅被少数肠道细菌通过 Tectoridin 代谢为 tectorigenin,例如短双歧杆菌 K-110 和真杆菌 A-44。代谢产物 tectorigenin 比 6“-O-木糖基Tectoridin 和 Testoridin 具有更强的降血糖活性以及对肿瘤细胞系的体外细胞毒性活性。结论:6“-O-木糖基Tectoridin和Tectoridin是可以被人肠道细菌转化为活性剂的前药。
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王玲