文献中描述了传统草药穿心莲及其主要成分的提取物，具有抗癌活性。本研究的目的是分离市售的 A. paniculata 植物治疗制剂的主要成分，并确定它们在白血病细胞系中的化学增敏潜力。方法和结果：色谱分离步骤分离出二萜穿心莲内酯 （1） 和 14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯 （3） 以及二萜葡糖苷新穿心莲内酯 （2）。这些成分与次优浓度的依托泊苷的组合揭示了化合物 2 在 S-Jurkat 和 X 染色体连接的凋亡蛋白 （XIAP） 过表达 Jurkat 细胞中的化学增敏剂，这是一种化学耐药性模型。
穿心莲内酯 （AND） 和新穿心莲内酯 （NEO） 是穿心莲（刺五加科）的二萜类化合物。据报道，二萜类化合物具有广泛的生物活性。方法和结果：本研究旨在探讨 AND 和 NEO 分别对 75% 卵黄乳液诱导的高脂血症小鼠和高脂乳液诱导的高脂血症大鼠的降血脂作用。结果显示，AND和NEO对小鼠甘油三酯、总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇水平呈剂量依赖性降低趋势。与模型组相比，100 mg/kg剂量下AND和NEO实验组大鼠血浆TC水平分别下降23.9%和20.2%（P < 0.05）。研究还发现，与阳性组（辛伐他汀）相比，用AND和NEO饲喂大鼠血浆天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶水平显著降低（P < 0.01）。否则，由于iNOS表达下调和eNOS表达上调，AND和NEO可以保护心血管。结论：总之，AND 和 NEO 具有强大的降血脂作用，可保护心血管而不会造成明显的肝损伤。
Neoandrographolide 是从药草穿心莲中分离出的主要二萜内酯之一，在体内和体外测试了其抗炎活性和机制。方法和结果：口服新穿心莲内酯（150 mg/kg）可显著抑制二甲基苯诱导的小鼠耳水肿。口服新穿心莲内酯（100-150mg / kg）也降低了小鼠醋酸诱导的血管通透性增加。使用巨噬细胞系 RAW264.7 进行体外研究，研究新穿心莲内酯对抑制佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯 （PMA） 刺激的呼吸爆发和脂多糖 （LPS） 诱导的一氧化氮 （NO） 和肿瘤坏死因子-α （TNF-α） 产生的影响。通过化学发光 （CL） 测量对呼吸爆发进行量化。结果显示，Neoandronete在30 μM至150 μM范围内对PMA刺激的呼吸爆发具有剂量依赖性抑制作用。Neo穿心莲内酯还抑制LPS诱导的巨噬细胞中NO和TNF-α的产生，有助于A. paniculata的抗炎活性。结论：这些结果表明， Neo穿心莲内酯具有显著的抗炎作用， 这意味着它将是参与 A. paniculata 抗炎作用的主要成分之一.以及进一步临床试验的潜在候选药物。
活化的巨噬细胞表达一氧化氮合酶 （iNOS） 和环氧合酶-2 （COX-2） 的诱导亚型，产生过量的一氧化氮 （NO） 和前列腺素 E（2） （PGE（2）），它们在炎症过程中起关键作用。穿心莲是一种传统的中草药，常用于治疗感染、炎症和腹泻。然而，其治疗功能的机制尚不清楚。方法和结果：本研究研究了 A. paniculata 中的生物活性成分之一 Neo穿心莲内酯对细菌脂多糖 （LPS） 刺激的鼠巨噬细胞中 iNOS 介导的 NO 产生和 COX-2 介导的 PGE（2） 的影响。浓度 （30-90 μM） 的新穿心莲内酯显着 （p<0.05） 抑制了 LPS 刺激的巨噬细胞中 NO 和 PGE（2） 的产生，而没有诱导细胞毒性。还使用 RT-PCR 和免疫印迹研究了 Neotransgrapholide 对活化巨噬细胞中 iNOS 和 COX-2 表达的影响。Neo穿心莲内酯对 NO 释放的抑制可归因于阻断 iNOS mRNA 转录，然后抑制蛋白质表达。然而，Neoandrographolide仅抑制COX-2蛋白表达，而不抑制COX-2 mRNA表达，COX-2 mRNA表达参与对PGE（2）过量产生的抑制活性。这表明新穿心莲内酯对iNOS表达的影响可能发生在转录水平，而COX-2表达的抑制发生在翻译水平。此外，我们发现添加 Neoandrographolide 抑制了 p38 丝裂原活化蛋白激酶 （MAPKs） 的激活，而不是 JNK、ERK1/2 或 NF-kappaB。结论：这些结果表明， Neo穿心莲内酯的抗炎特性可能是由于通过抑制 p38 MAPKs 激活来抑制 iNOS 和 COX-2 的表达.因此，从A. paniculata中分离出的新穿心莲内酯可以作为抗炎的主要化合物。
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王玲