脱氢穿心莲内酯 (DA) 是著名的东方草药穿心莲 (Burm.f) Nees 中的主要活性成分之一,属于刺五加科。在中国,DA用于治疗感染。然而,尚未发现 DA 可直接显着抑制细菌和病毒的生长。目前的研究调查了 DA 对人肠上皮细胞中人β-防御素-2 (hBD-2) 表达的影响以及可能的信号通路。方法和结果:将人肠上皮HCT-116细胞与1-100 μM DA孵育2-24 h,RT-PCR和Western blot评估hBD-2的表达。使用特异性抑制剂并检测信号分子的磷酸化水平,以剖析导致 hBD-2 诱导的信号通路。 MTT试验显示,1-100μM DA处理对HCT-116细胞没有明显的细胞毒性。RT-PCR和Western blot实验表明,DA(1-100 μM)可上调hBD-2的表达,且效果持续24 h以上。通过使用 SB203580 和 SB202190(p38 抑制剂),hBD-2 表达的增强显着减弱。然而,ERK抑制剂和JNK抑制剂不能阻断DA的作用。此外,Western blot 发现 DA 处理的 HCT-116 细胞中 p38 激活,但未激活 ERK 和 JNK。结论:DA通过上调p38 MAPK通路hBD-2的表达,增强肠道先天免疫。
脱氢穿心莲内酯和穿心莲内酯是从穿心莲中分离出的两种天然二萜类化合物,在我们的随机测定中具有抗 HBV DNA 复制的活性,IC50 值为 22.58 和 54.07μM,SI 值低 8.7 和 3.7。方法和结果:因此,合成了48种脱氢穿心莲内酯和穿心莲内酯衍生物,并评估了其抗HBV性能,产生了一系列细胞毒性较低的活性衍生物,包括14种抗HBsAg分泌的衍生物、19种抗HBeAg分泌的衍生物和38种抗HBV DNA复制的衍生物。有趣的是,化合物4e不仅可以抑制HBsAg和HBeAg的分泌,还可以抑制HBV DNA复制,SI值分别为20.3、125.0和104.9。此外,SI值高于165.1的活性最高的化合物2c抑制HBV DNA复制,最优logP值为1.78,logD值为1.78。结论:揭示了衍生物的构效关系(SARs),以指导未来抗HBV新药的研究。
系统评价琥珀酸脱氢穿心莲内酯注射液(PDSI)治疗儿童流行性腮腺炎(EP)的临床疗效和安全性。方法和结果:在中国国家知识基础设施、万方数据库、中国生物医学文献数据库、PubMed和Cochrane图书馆检索了关于脱氢穿心莲内酯注射液治疗儿童EP的随机对照试验(RCTs),检索时间从建库到2013年7月30日。两名评价员独立检索随机对照试验并提取信息。采用Cochrane偏倚风险法评估纳入研究的质量,并使用RevMan 5.2软件进行meta分析。共纳入11项研究,涉及818名受试者。这些研究的质量普遍较低,其中只有一项研究提到了随机方法。Meta分析表明,琥珀酸脱氢穿心莲内酯注射液在总有效率[相对危险度(RR)=1.23,95%CI(CI)[1.14,1.33],P<0.01]、温度恢复正常时间、消肿时间[均差(MD)=-2.10、 95% CI [-2.78, -1.41],P<0.01]和并发症发生率(RR=0.14, 95% CI [0.03, 0.72],P=0.02)。本系统评价共发生6种药物不良反应(ADRs),其中实验组2种主要表现为皮疹和腹泻,对照组主要表现为4种ADR。结论:根据系统评价,琥珀酸脱氢穿心莲内酯钾注射液治疗儿童 EP 有效且相对安全。但是,有必要进行进一步严格设计的试验来确定其有效性。
探讨琥珀酸脱氢穿心莲内酯(DAS)对脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤小鼠模型中氧化应激和诱导的一氧化氮合酶(iNOS)表达的影响。方法及结果:将30只雄性BALB/C小鼠随机分为对照组、LPS+DAS组和LPS组(n=10)。检测支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-6、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)水平。确定肺组织的干湿比 (W/D) 以评估肺水肿。HE染色观察病理改变及肺损伤评分。分别采用RT-PCR和Western blotting分析肺中iNOS mRNA和蛋白的表达。 气管内注射LPS后,BALF、W/D、肺损伤评分、iNOS mRNA和蛋白表达中IL-1β、IL-6、TNF-α和MDA水平升高,SOD显著降低。与LPS组相比,LPS+DAS组BALF、W/D、肺损伤评分、iNOS mRNA和蛋白表达的IL-1β、IL-6、TNF-α和MDA显著降低,SOD显著升高。结论:琥珀酸脱氢穿心莲内酯可能通过灭活iNOS来缓解LPS诱导的急性肺损伤的氧化应激。
湖北萃园生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
王玲