从女贞根中提取的提取物,口服给予正常和糖尿病小鼠组,显示出显着的降血糖和抗高血糖作用。方法和结果:通过注射β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸后 15 分钟用链脲佐菌素治疗小鼠来实现实验性 II 型糖尿病。从活性提取物中分离得到(Z)-6,6',7,3'α-二磺内酯(1)、(Z)-川芎(2)、(Z)-3-丁亚基苯酞、肉豆蔻素(4)和阿魏酸(5)。当在体内测试时,化合物 1-3 显示出抗高血糖活性,其中 3 是最活跃的。(Z)-3-亚丁基苯酞(56.2 mg/kg)在口服蔗糖负荷后降低了NAD-STZ-糖尿病小鼠的血糖水平,表明其抗高血糖作用是由于在肠道水平上抑制α-葡萄糖苷酶。此外,(Z)-3-亚丁基苯酞以非竞争性方式抑制酵母-α-葡萄糖苷酶 (IC(50) 2.35 mM) 的活性,K(i) 为 4.86 mM。对接分析预测,3 个在靠近催化位点的口袋中与酶结合,但与阿卡波糖不同,K(i) 为 11.48 mM。化合物 1 和 2 在体内不影响 α-葡萄糖苷酶,但通过尚未确定的机制改变了葡萄糖吸收。结论:5对胰岛素分泌的刺激作用,在提取物中含量很高,已在以前的研究中得到证实。本研究为在墨西哥民间医学中使用 L. porteri 治疗糖尿病提供了科学支持。
当归(Oliv.)Diels(简称AS)(Danggui)在亚洲草药中有着悠久的历史。最近,研究表明AS具有抗癌和抗氧化活性。由于转录因子Nrf2介导许多细胞抗氧化应激基因的表达,包括参与II期药物代谢和抗氧化应激的基因,本研究旨在探讨AS纯化合物或AS提取物是否可以激活抗氧化反应元件(ARE)介导的基因表达并诱导抗炎活性。方法和结果:在用ARE荧光素酶报告基因稳定的HepG2-C8细胞中测试Z-川芎内酯(Ligu)、3-亚丁基苯酞(Buty)和CO2超临界流体提取的亲脂性AS提取物(SFE)。Ligu 和 Buty 仅在 100 μm 时引起显着毒性。3种样品均诱导ARE-荧光素酶活性;然而,8.5μg/ml的SFE诱导的ARE-荧光素酶活性比任何一种纯化合物的活性强2-3倍。SFE还显著增加了Nrf2的内源性mRNA和Nrf2靶抗氧化基因NAD(P)H脱氢酶醌1(NQO1)。SFE也显著诱导NQO1的蛋白表达。在 RAW 264.7 细胞中,SFE 抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 IL-1β 和 TNF-α 表达比萝卜硫素强约 2 倍,而纯化合物和 SFE 都抑制炎性一氧化氮 (NO) 的产生。结论:综上所述,本研究表明AS具有抗炎作用,并激活Nrf2通路,防止氧化应激。
女贞子(Ligusticum porteri Coulter&Rose)的根和根茎(伞形科)在墨西哥民间医学中被广泛用于多种用途,包括痛苦的抱怨。这项工作的主要目的是证明来自波特利杆菌的一些制剂和主要化合物对小鼠的镇痛作用。方法和结果:使用醋酸诱导的扭动和热板试验在 ICR 小鼠中评估 L. porteri 的水提取物 (AE) 和有机 (OE)、精油 (EO) 和主要化合物 (10-316 mg/kg) 作为潜在的抗伤害剂。所有测试的制剂在选定的两种动物疼痛模型中均表现出显着的抗伤害作用。AE和EO在扭动测试中效果更好,而OE在热板模型中效果更好。另一方面,Z-川芎内酯(1)在31.6 mg/kg的剂量下引起热板试验中热刺激的潜伏期增加,而在10 mg/kg时引起腹部扭动的次数减少。Z-3-亚丁基苯酞 (2) 在热板测定中诱导剂量依赖性抗伤害作用;该化合物还能有效控制由10和31.6mg / kg剂量的化学刺激引起的疼痛。最后,地古内利特 (3) 在所有测试剂量下抑制扭动反应的数量,但在热板模型中是无活性的。结论:本研究提供了体内证据,支持使用 L. porteri 治疗民间医学中的疼痛状况。
川雄根瘤的苯酞类化合物包括仙球内酯A、左旋内酯A、Z-川芎内酯和3-顺酰胺,因其治疗作用而被报道为生物活性化合物。方法和结果:本工作建立了在线高速逆流色谱联用半制备液相色谱仪,利用该仪器实现了4种化合物的在线同时分离。在这项研究中,使用所有选定的溶剂系统,通过高速逆流色谱法在一个峰中洗脱Z-川芎和3-亚丁基苯酞。采用正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水-乙腈(8:2:5:5:5,v/v)溶剂体系的高速逆流色谱法,从100mg粗提物中得到3.6 mg的仙芸内酯A(94.4%)和3.0mg的左旋内酯A(95.3%)。将高速逆流色谱法共洗脱的Z-川芎和3-亚丁基苯酞峰分数(8 mL)直接转移并注入半制备型液相色谱法进行进一步分离。最后,得到5.6 mg的Z-川芎(97.5%)和4.8 mg的3-亚丁基苯酞(99.3%)。结论:采用四极杆飞行时间质谱仪、(1)H和(13)C核磁共振波谱仪对这4种化合物进行鉴定。
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王玲