从Macleaya小果叶中分离得到的二氢血根碱和二氢白螯虾碱对12种植物病原真菌的抗真菌活性进行了评价;方法和结果:在11种体外测试的植物病原真菌中,两种化合物对灰霉菌的抑菌活性最高,在50 μg mL⁻1时对灰霉菌生长的抑制率分别为95.16%和98.32%。此外,两种化合物在体外以浓度依赖性方式抑制孢子萌发。它们在体内还显示出对禾谷丹毒和灰芽孢杆菌的有效保护和治疗作用。结论:这是关于二氢血根碱和二氢白菜红素对病原植物真菌的抗真菌活性的首次报道。
Ichthyophthirius multifiliis 是一种全息原生动物,侵入鱼类的鳃和皮肤表面,可导致全球大多数淡水鱼类的发病率和高死亡率。 本研究旨在研究小果桫椤叶粗提物和纯化合物的抗寄生虫活性。方法和结果:氯仿提取物对多丝桫椤具有较好的抗寄生虫活性。基于这些发现,在硅胶柱色谱法上将氯仿提取物在生物活性指导下分离,得到两种显示出强效活性的化合物。通过氢和碳-13核磁共振光谱和电子电离质谱法阐明了两种化合物的结构为二氢血根碱和二氢白屈菜菊酯。体内试验结果显示,二氢血根碱和二氢白屈菜菊酯对多丝杀虫有效,中位数有效浓度(EC(50))值分别为5.18和9.43 mg/l。二氢血根碱和二氢白屈菜菊酯对richadsin的急性毒性(LC(50))分别为13.3和18.2mg/l。结论:总体结果为二氢血根碱和二氢白屈菜红蛋白在多丝裂杆菌所致严重感染治疗中的潜在应用提供了重要信息。
季生苯并[c]菲啶生物碱白雪桐菊酯具有广泛的生物活性,包括对正常细胞和癌细胞的细胞毒性。相比之下,人们对二氢白屈菜菊酯的生物活性知之甚少,二氢白屈菜菊酯是白屈菜红素还原的产物。方法和结果:我们检查了白屈菜红素和二氢白尿菊酯在人早幼粒细胞白血病HL-60细胞中的细胞毒性。处理4小时后,白屈菜菊酯诱导细胞活力的剂量依赖性降低,IC50为2.6μM,如MTT还原试验所示。二氢白屈菜碱的细胞毒性似乎较小,因为暴露于 20 μM 二氢白屈菜菊酯 24 小时的细胞活力仅降低至 53%。两种生物碱诱导的活力降低都伴随着凋亡事件,包括线粒体膜电位的耗散、caspase-9 和 -3 的激活以及带有 sub-G1 DNA 的细胞的出现。此外,白菜红碱(而非二氢白菜红素)可提高半胱天冬酶-8的活性。通过膜联蛋白 V/碘化丙啶双染色流式细胞术证实了白菜红素和二氢白菜红蛋白对细胞凋亡和坏死的剂量依赖性诱导。此外,发现两种生物碱都能诱导HL-60细胞在细胞周期的G1期积累。结论:白屈菜红素和二氢白屈菜红蛋白均影响HL-60细胞的细胞周期分布,激活线粒体凋亡途径,诱导HL-60细胞凋亡和坏死。
季生苯并[c]菲啶生物碱(QBAs)是植物次生代谢产物的重要亚群。它们的主要代表血根碱(SG)和白屈菜菊酯(CHE)具有多效性生物效应和广泛的药用应用。SG 和 CHE 的生物转化仅得到部分研究,而其二氢衍生物(主要代谢物)的后续氧化转化几乎未知。本研究的目的是详细表征 CHE 和二氢白屈菜红 (DHCHE) 的生物转化,相对于它们比 SG 更广泛的生物转化。方法和结果:在人肝细胞悬浮液中检查了两种化合物的 I 期和 II 期生物转化。液相色谱-电喷雾-四极杆飞行时间质谱(LC-ESI-QqTOF MS)分析代谢物。采用LC-ESI-QqTOF MS方法分析并提出了CHE的11种I期和5种II期代谢物,以及DHCHE的11种I期和6种II期代谢物的推定结构。对于最丰富的CHE,DHCHE和O-去甲基化DHCHE代谢物,分析了它们对人肝细胞原代培养物的细胞毒性。结论:两种代谢物在高达50μM的浓度下都是无毒的,这表明CHE生物转化产物(即DHCHE和O-去甲基化DHCHE)的毒性作用降低。
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王玲