Columbamine (COL) 是草本黄连的活性成分,可抑制转移性骨肉瘤 U2OS 细胞的增殖和新生血管形成。方法和结果:Columbamine 在体外有效抑制 U2OS 细胞增殖,IC(50) 为 21.31±0.38μM,细胞毒性低。机理研究表明,Columbamine 在 G2/M 转变时诱导细胞周期停滞,这与减弱 CDK6 基因表达和减少 STAT3 磷酸化有关。在任何测试剂量下,Columbamine 都没有显着促进 U2OS 细胞凋亡。此外,Columbamine 抑制 U2OS 细胞介导的新生血管形成,同时伴有基质金属蛋白酶 (MMP) 2 表达的下调和细胞迁移、粘附和侵袭的减少。综上所述,我们的数据显示,Columbamine 对转移性人骨肉瘤 U2OS 细胞具有低毒性的抗增殖和抗血管生成作用。结论:这些结果值得进一步研究 Columbamine 作为一种潜在的抗骨肉瘤和抗癌药物。
季生物碱是从Tinospora物种中分离出的主要生物碱。先前的一项研究指出,在这种生物碱中,季氮的存在对于强乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制活性是必要的。方法和结果:对 Tinospora crispa 提取物的葡萄藤重复柱层析分离出一种新的原小檗碱生物碱,4,13-二羟基-2,8,9-三甲氧基二苯并[a,g]喹嗪 (1),以及六种已知的生物碱 - 二氢离合胺 (2)、哥伦巴胺 (3)、厚朴花碱 (4)、N-甲酰基壬酮碱 (5)、N-甲酰基去核苷碱 (6) 和 N-反式阿魏酰酪胺 (7)。分离出7种化合物,并通过光谱分析进行结构解析。两种已知的生物碱,即二氢离曲胺和哥伦巴胺,首次报道了这种植物。使用 Ellman 方法测试了这些化合物的 AChE 抑制活性。在 AChE 抑制试验中,只有 Columbamine (3) 显示出很强的活性,IC50 为 48.1 μM。结论:从这些结果得出的构效关系表明,骨架中的季氮有一定的作用,但高度的甲氧基化对乙酰胆碱酯酶的抑制更为重要。
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王玲