伞形紫荔(Liphonicum chuanxiong Hort.)是中国广泛用于心血管疾病的传统中草药。然而,川芎素和川芎内酯A这两种最丰富的川芎成分的心血管作用尚未得到研究。本研究旨在探讨川芎内酯和川氏内酯A在大鼠离体主动脉中的血管舒张作用及其潜在机制。方法和结果:两种成分都对 9,11-二脱氧-9alpha,11α-亚甲基环氧前列腺素 F(2alpha)、去氧肾上腺素、5-羟色胺和 KCl 具有相似的抗收缩松弛效力。其血管舒张作用不受内皮去除、腺苷酸环化酶抑制剂9-(四氢-2-呋喃基)-9H-嘌呤-6-胺、可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂1H-[1,2,4]恶二唑并[4,3-a]喹喔沙啉-1-酮或非选择性K+通道阻滞剂四乙基铵的影响。结论:这是第一篇展示川芎内酯和川氏内酯 A 在大鼠分离主动脉中收缩到各种收缩剂中的血管松弛活性的报告。其根本机制有待进一步调查。
在大鼠身上研究了传统中药材川芥中的主要生物活性成分之一川芥内酯A的药代动力学,川芪内酯A通常用于治疗心血管疾病。方法和结果:静脉内 (IV) 给药后,Senkyunolide A 广泛分布 (Vd/F: 6.74 +/- 0.73 L/kg) 并迅速从血浆中消除 (CL/F: 7.20 +/- 0.48 L/h / kg 和 t1/2: 0.65 +/- 0.06 hr)。正如体外 S9 分数研究结果所表明的那样,肝脏代谢被认为是消除仙角内酯 A 的主要途径。腹膜内 (IP) 给药后,Senkyunolide A 表现出剂量非依赖性药代动力学。IP给药后吸收迅速(Tmax:0.04 +/- 0.01小时),生物利用度为75%。口服后,森基内酯A也被迅速吸收(Tmax:0.21 +/- 0.08小时);然而,其口服生物利用度低(约8%)。确定促成因素是胃肠道不稳定(占损失的67%)和肝脏首过代谢(占另外25%)。结论:川芥提取物后,仙芜内酯A的药代动力学没有改变,表明提取物中的成分对仙芨内酯 A 药代动力学影响不显著。
介绍了一种简单快速的方法,用于测定川芿根茎中的阿魏酸、川参内酯I、川参内酯H、川参内酯A和川芎内酯。方法和结果:用 40% 乙醇提取样品中的 5 种活性成分,采用反相高效液相色谱法 (HPLC) 分析。使用 Agilent 1100 系列 HPLC 系统进行色谱分离,该系统配备 Symmetry C18 柱,并使用三种溶剂的混合物进行梯度洗脱:溶剂 A、乙腈、溶剂 B、甲醇和溶剂 C、1% 乙酸水溶液,0 分钟至 5 分钟A:B:C 20:40:40,5 分钟至 30 分钟A:B:C 60 至 100 : 0 : 40 到 0.使用设置为321nm(0-4.3分钟)和275nm(4.31-30分钟)的VWD检测器监测流出物。流速设定为1 mL x min(-1),进样体积为10 μL。柱温保持在35°C。校准曲线在测试范围内呈线性 (r > or = 0.99)。平均采收率为94.44%-103.1%(n = 6)。该方法已成功应用于川苜蓿不同收获期样品的分析。结论:本文采用单因素随机区组设计法,研究川芋10个采集阶段5种成分含量。4月15日至5月30日采集的川芪中,5种成分含量先上升后下降。确定适宜的采收时间对促进川芋品质具有重要意义。
方法和结果:采用HPLC/DAD/ESI/MS方法对川芪(Rhizoma chuanxiong;CX)和当归(DG)的根被发现。研究发现,仙腐内酯A是CX和DG质量评价和化学鉴别的特征标准化合物。在制备标准溶液和根据稳定性数据提取样品时选择甲醇。根据ESI-MS中的准分子离子,明确确定了CX和DG中Senkyunolide A的同一性。使用优化的色谱条件对该方法进行了全面的验证,包括灵敏度、线性、重现性和回收率。线性校准曲线为R2>0.999,检测限(S/N=3)估计为12.5 mug/g。通过重复进样和重复分析样品评估重现性,相对标准偏差(RSD)值在0.68%以内。川芸内酯A的回收率在96.91-101.50%之间变化,RSD小于2.38%。本研究共12批次,CX和DG各12批次的仙王内酯A含量分别为3.94-9.14 mg/g和0.108-0.588 mg/g。结论:结果表明, 森荆内酯 A 是用于 CX 和 DG 质量评价和化学鉴别的有用标准化合物。该分析程序精确且可重复,因此适用于大量样品的分析。
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王玲