研究六种香豆素(伞形素、蛇床子素、哥伦比亚丁、醋酸哥伦比亚内丁、angelol-A 和 angelol-B,从当归根中分离得到的)在人 Caco-2 细胞单层模型中的吸收和跨上皮转运。方法和结果:采用体外培养的人结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究6种香豆素从顶端(AP)到基底外侧(BL)侧以及从BL到AP侧的吸收和转运。采用反相高效液相色谱法(HPLC)结合紫外吸收检测器对6种香豆素进行测定。计算了输运参数和表观渗透系数(P(app)),并与普萘洛尔作为高渗透性对照物质和阿替洛尔作为低渗透性对照物质的输运参数和表观渗透系数(P(app))进行了比较。以碘乙酰胺为参考标准品,以抑制ATP依赖性转运,以MK571作为MRP2的著名抑制剂,测定angelol-B的转运机制。 6种香豆素的吸收和转运是被动扩散的主要过程。伞形酮、蛇子床子素、哥伦比亚内丁、醋酸哥伦比亚内丁、angelol-A和angelol-B从AP侧到BL侧的P(app)值分别为(2.679+/-0.263)×10(-5)、(1.306+/-0.324)×10(-5)、(0.595+/-0.086)×10(-6)、(2.930+/-0.410)×10(-6)、(1.532+/-0.444)×10(-5)和(1.413+/-0.243)×10(-5)cm/s,BL至AP侧的P(app)值为(3.381+/-0.410)×10(-5), 分别为(0.898+/-0.134)×10(-5)、(0.510+/-0.183)×10(-6)、(0.222+/-0.025)×10(-6)、(1.203+/-0.280)×10(-5)和(0.754+/-0.092)×10(-5)厘米/秒。在该测定中,普萘洛尔的P(app)值为2.18 x 10(-5) cm/s,阿替洛尔的P(app)值为2.77 x 10(-7) cm/s。6种香豆素中,伞形素、蛇床子素、angelol-A和angelol-B从AP侧到BL侧的P(app)值与普萘洛尔相同,columbianadin和Columbianetin acetate位于普萘洛尔和阿替洛尔之间。当用EBSS代替HBSS时,实验中使用碘乙酰胺或MK-591,angelol-B的P(app)与对照组相比无统计学意义。伞形酮为(83.31+/-3.52)%,当归素为(77.39+/-7.38)%,蛇子素、科伦比阿丁和当归素-B为50%-65%,醋酸哥伦比亚内汀低于10%。蛇床子素和columbianadin在Caco-2细胞中的积累率分别为(36.15+/-5.87)%和(53.90+/-4.39)%。结论:伞形酮、蛇床子素、columbianadin、Columbianetin acetate、angelol-A和angelol-B的吸收和转运是Caco-2细胞单层模型中的主要过程。据估计,Umbelliferone、蛇床子素、angelol-A 和 angelol-B 是高度吸收的化合物,而 columbianadin 和 Columbianetin acetate 估计是中等吸收的化合物。在 Caco-2 细胞中,Osthol 和 columbianadin 似乎积累,醋酸 Columbianetin 可能被代谢。angelol-B的吸收和运输不受pH值变化和碘乙酰胺或MK571的存在的影响。
方法和结果:在本研究中,我们用各种溶剂提取了当归 (AP),以寻找具有镇痛和抗炎作用的生物活性成分。结果表明:(1)甲醇、氯仿和乙酸乙酯提取物有效减轻了1%醋酸和热板引起的疼痛。(2)甲醇、氯仿和乙酸乙酯提取物减少了3%福尔马林或1.5%卡拉胶引起的水肿。(3)已从AP根中分离鉴定出16种化合物。在这些化合物中,columbianadin、Columbianetin acetate、bergapten、umbelliferone 和咖啡酸在 10 mg/kg 时显着表现出抗炎和镇痛活性。然而,只有蛇床子素和黄曲霉毒素显示出抗炎活性。异欧前胡素仅显示出镇痛作用。结论:这些结果表明, AP 根部的抗炎镇痛成分与炎症物质的外周抑制和对中枢神经系统的影响有关。
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王玲