在过去的十年中,科学界一直在研究用于光动力疗法 (PDT) 或光化学疗法的合成光敏剂作为抗癌候选药物。在这种情况下,从植物物种中提取的化合物在癌症领域具有有趣的潜力。方法和结果:在我们的实验室中,我们研究了 Heterophyllaea pustulata 一种栖息在阿根廷西北部的光毒性灌木。从这种植物中,通过体外萌发,我们获得了鲁比亚丁和索兰吉二醇,这两种蒽醌对人类癌细胞表现出显着的光细胞毒性。此外,与从原始植物中发现的化合物相比,从愈伤组织培养物中获得的部分使我们能够获得这些化合物的令人满意的含量。在PDT方案下,我们发现细胞破坏导致剂量依赖性方式,并在光敏细胞上引起凋亡。生化分析揭示了caspase-3、PARP切割和DNA片段化参与Rubiadin诱导的细胞凋亡。此外,Soranjidiol-PDT 导致 μ-钙蛋白酶诱导的凋亡,涉及 caspases-3 非依赖性 DNA 片段化。我们还表明,两种蒽醌都呈细胞质分布且在细胞核外。此外,当我们将它们结合起来时,我们证明了协同细胞毒性作用。结论:我们的数据表明, Rubiadin 和 Soranjidiol 可以进一步被认为是针对癌细胞的天然光胞毒性化合物, 愈伤组织培养物是这些蒽醌化合物的合理来源.
方法和结果:本研究采用三种互补方法,对 5 种蒽醌类(紫嘌呤、黄嘌呤、Rubiadin、kermisic acid 和 flavokermisic acid)的自由基清除和抗氧化作用进行了筛选。DPPH(2,2'-二苯基-1-三硝基肼)显示,紫嘌呤具有清除作用,IC50=3.491±0.014μg/ml。β-胡萝卜素/亚油酸测定结果显示,Kermisic酸和黄酮Kermisic对脂质过氧化有显著抑制作用,I%=76.1±1.5%和68.6±2.5%。此外,亚铁离子螯合试验表明,只有小浓度的紫嘌呤以剂量依赖性方式干扰Fe2+-铁嗪复合物的形成。结论:这些结果对进一步研究这些天然产物的生物学和病理效应具有希望。
从巴戟天细胞悬浮培养物中分离得到的6种蒽醌(去甲茜素、茜素-1-甲醚、鲁比亚丁、山梨素二醇、紫戟素-ω-甲醚和马戟碱)的抗肿瘤促进和抗氧化活性进行测定。方法和结果:当使用 Epstein Barr 病毒 (EBV) 激活对 Raji 细胞的抑制试验进行测定时,所有化合物在 2.0 μg/ml 浓度下均表现出较强的抗肿瘤促进活性。浓度为0.4 μg/ml时,只有去甲丹素表现出较强的抗肿瘤促进活性,抑制率和细胞活力分别为75.0%和75.8%,强于参比化合物染料木黄酮和槲皮素。在采用硫氰酸铁(FTC)方法的抗氧化试验中,去甲氰酸酯和桑地酮的抗氧化活性比α生育酚更强。然而,当测定化合物对稳定的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基的清除活性时,只有桑鼹酮被认为具有自由基清除活性,其抑制浓度(IC50)为40.6μg/ml。
探讨鲁比亚丁抑制作用对骨吸收的细胞机制。方法和结果:1,25-二羟基维生素 D 3 和地塞米松从骨髓细胞中诱导多核破骨细胞,并与原代成骨细胞共培养。采用对硝基苯基磷酸钠法测定TRAP的活性。通过计算机图像处理测量破骨细胞形成的骨切片上的骨吸收坑面积。组织蛋白酶K通过荧光酶标仪测量。在浓度为0.1,1和10μmol·L-1,Rubiadin剂量依赖性地抑制TRAP阳性多核细胞的形成、TRAP活性和破骨细胞骨吸收。结论:茜草素通过抑制破骨细胞形成、分化和骨吸收来减少骨质流失。
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王玲