高良姜素，548-83-4;自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

高良姜素对肺癌细胞DNA拓扑异构酶的抑制作用。[Pubmed：26032076]

Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban.2015年5月;40(5):479-85.

探索高良姜素对肺癌细胞 A549 和 H46 中 DNA 拓扑异构酶的作用以及对细胞生长的影响。
方法和结果：
采用MTT法分析高良姜素对A549和H46细胞生长的抑制作用。采用琼脂糖凝胶电泳法检测高良姜素对Topo I活性的影响。此外，通过荧光光谱法评估了高良姜素和Topo I之间的相互作用。最后，讨论了高良姜素对Topo I结构的影响。高良姜素可诱导A549和H46细胞凋亡（IC50分别为0.221 mmol/L和0.173 mmol/L）。琼脂糖凝胶电泳结果显示，高良姜素对Topo I活性具有显著的抑制作用。荧光光谱分析表明，高良姜素能够淬灭Topo I荧光，疏水相互作用是主要驱动力。圆二色性分析表明，高良姜素诱导Topo I构象变化，增加α-螺旋含量，阻止了活性中心的形成，进而导致Topo I活性降低。分子模拟结果表明，高良姜素可以与Topo I的活性中心结合，与Arg364和Asn352位点的催化位点形成氢键。
结论：
高良姜素能够抑制肿瘤细胞中Topo I活性，降低单链DNANA的解旋率，在诱导A549和H46细胞凋亡中发挥重要作用。

高良姜素通过 ERK 和 NF-κB 通路调节对脂多糖激活的巨噬细胞的抗炎作用。[Pubmed：25270721]

免疫药理学，免疫毒理学。2014年12月;36(6):426-32.

炎症是对微生物感染的先天免疫反应的主要症状。巨噬细胞是免疫反应相关细胞，在炎症反应中起作用。高良姜素是黄酮醇的成员，存在于高良姜、高良姜根和蜂胶中。先前的研究表明，高良姜素具有抗氧化、抗癌和抗肿瘤活性。 然而，高良姜素的抗炎作用仍然未知。
方法和结果：
在这项研究中，我们研究了高良姜素对 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞的抗炎作用。Galagin 对 RAW 264.7 细胞没有细胞毒性，并且添加 50 μM 高良姜素可显着降低脂多糖 （LPS） 刺激的巨噬细胞诱导的一氧化氮 （NO） 产生。此外，高良姜素治疗以剂量依赖性方式降低了LPS激活的巨噬细胞中细胞因子（包括IL-1β和IL-6）和促炎基因（如iNOS）的mRNA水平。高良姜素处理还降低了活化巨噬细胞中iNOS的蛋白表达水平。发现高良姜素通过抑制 ERK 和 NF-κB-p65 磷酸化而引起抗炎作用。此外，高良姜抑制LPS活化巨噬细胞中IL-1β的产生。
结论：
高良姜素通过抑制ERK、NF-κB-p65和促炎基因表达，对LPS活化的巨噬细胞具有抗炎作用。

从蜡菊金黄色葡萄球生部分分离出的高良姜的抗病毒活性。[Pubmed：9174978]

民族药理学杂志。1997年4月;56(2):165-9.

方法和结果：
研究了从金黄色蜡菊枝条中分离出的主要抗菌化合物高良姜素（3,5,7-三羟基黄酮）对单纯疱疹病毒1型（HSV-1）、柯萨奇B病毒1型（Cox B1）、腺病毒31型（Ad31）和呼肠孤病毒的体外抗病毒活性。在浓度范围为12-47μg/ml时，高良姜素对HSV-1和CoxB1显示出显着的抗病毒活性，对呼肠孤病毒的活性有限，对Ad31没有抗病毒活性。

类黄酮高良姜素对离体大鼠胸主动脉的血管松弛作用。[Pubmed：16169019 ]

生命科学 2006 Jan 18;78(8):825-30.

在这里，我们研究了类黄酮高良姜素在离体大鼠胸主动脉环中的作用。
方法和结果：
高良姜素 （0.1-100 μM） 诱导用去氧肾上腺素 （PE 1 μM） 或 KCl （100 mM） 预收缩的环中的松弛，或用一氧化氮合酶抑制剂 Nomega-硝基-L-精氨酸甲酯 （L-NAME， 100 μM）、环氧合酶抑制剂吲哚美辛 （10 μM） 和腺苷酸环化酶抑制剂 SQ 22,536 （100 μM） 预处理。在另一组实验中，将大鼠主动脉环与高良姜素（1-100μM）一起孵育，并评估对PE（0.001-3μM）或KCl（60mM）的收缩反应。我们还评估了高良姜素 （100 μM） 对 PE （10 μM） 在无 Ca2+ 培养基中诱导的收缩的影响。高良姜松弛主动脉环，有或没有内皮。L-NAME对高良姜素效应有显著抑制作用。高良姜素抑制对PE的收缩反应，无论存在还是不存在外部钙，以及对KCl的收缩反应。最后，我们还发现，高良姜素引起主动脉环释放一氧化氮（NO），并消除了主动脉平滑肌细胞中PE或KCl引发的[Ca2+]i的增加，无论存在还是不存在外部Ca2+。
结论：
我们的研究结果表明，高良姜素通过内皮依赖性机制（涉及NO）降低大鼠主动脉环的收缩力，并通过内皮依赖性机制抑制钙通过细胞膜的运动。

高良姜素对对苯二酚诱导的白癜风小鼠模型的影响。[Pubmed：24820380]

Phytother Res. 2014 年 10 月;28(10):1533-8.

方法和结果：
高良姜素是Alpinia officinarum Hance的主要活性成分，通过每天局部施用2 mL 2.5%对苯二酚到背部皮肤的剃须区域（2 × 2 cm）60天，在C57BL/6小鼠诱导的白癜风小鼠模型中进行了测试。 最后一次施用对苯二酚后30天，口服高良姜素（0.425和4.25mg / kg）30天。治疗后头发颜色变深，组织学分析显示，与未治疗的白癜风组相比，使用所有剂量的高良姜基组和8-甲氧基补骨脂素（8-MOP，阳性对照）治疗后，含黑色素的毛囊数量有所增加（p < 0.05）。施用4.25 mg/kg高良姜素后，皮肤基底层黑素细胞和含黑色素的表皮细胞数量也显著增加。与对照组相比，血清中酪氨酸酶（TYR）的浓度有所增加，而丙二醛的含量和胆碱酯酶的活性在用所有剂量的高良姜素和8-MOP处理后有所下降（p < 0.05）。施用4.25 mg/kg高良姜素和8-MOP后，TYR蛋白在皮肤处理区域的表达也增加。
结论：
结果表明，高良姜素能改善对苯二酚诱导的小鼠白癜风，其活性与TYR浓度、TYR蛋白表达、丙二醛活性和胆碱酯酶含量有关。因此，高良姜素可能是治疗白癜风的潜在候选药物，但有待进一步研究。

高良姜素可减轻肥大细胞介导的过敏性炎症。[Pubmed：23535185]

高良姜素是一种新型膳食类黄酮，通过 PKC/ERK 信号通路减弱 TPA 治疗的肝癌 HepG2 细胞的转移特征。[Pubmed：25698902 ]

癌细胞国际 2015 2 月 4;15：15.

高良姜素（3,5,7-三羟基黄酮）是一种在小高良姜中高浓度发现的类黄酮化合物。本研究旨在探讨高良姜素抑制12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯（TPA）诱导的HepG2肝癌细胞侵袭和转移的能力。
方法和结果：
首先，采用细胞-基质粘附试验、免疫荧光试验、TRANSWELL-CHAMBER侵袭/迁移试验和伤口愈合试验，观察高良姜素对TPA诱导的细胞粘附、形态/肌动蛋白细胞骨架排列、侵袭和迁移均具有抑制作用。此外，明胶酶谱法和逆转录酶聚合酶链反应（RT-PCR）检测结果显示，高良姜素降低了TPA诱导的HepG2细胞基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和基质金属蛋白酶-9（MMP-9）的酶活性;此外，信使RNA水平下调。我们还通过Western blotting实验观察到，高良姜素强烈抑制TPA诱导的蛋白激酶Cα（PKCα）、蛋白激酶Cδ（PKCδ）、磷酸化细胞外信号调节激酶1/2（ERK1/2）、kappaBα磷酸化抑制剂（phospho-IκBα）、c-Fos、c-Jun和核因子κB（NF-κB）的蛋白表达。其次，高良姜素剂量依赖性地抑制NF-κB和激活蛋白1（AP-1）与MMP-2/MMP-9启动子的结合能力，从而抑制MMP-2/MMP-9酶活性。
结论：
高良姜素通过蛋白激酶C/细胞外信号调节激酶（PKC/ERK）通路有效抑制TPA诱导的HepG2细胞侵袭和迁移。因此，高良姜素作为一种抗转移药物在临床治疗中可能具有广泛的应用。

食品化学毒理学。2013 7 月;57：209-16.

许多人患有过敏性炎症性疾病，如哮喘、特应性皮炎和鼻窦炎。因此，发现治疗这些疾病的药物是人类健康的一个重要课题。在这项研究中，我们使用体外和体内模型研究了高良姜素的抗过敏炎症作用及其作用机制。
方法和结果：
高良姜素通过减少佛波醇 12-MYSTATE 13-乙酸酯加钙离子载体 A23187 刺激的人肥大细胞 （HMC-1） 中的细胞内钙来抑制组胺释放。高良姜素降低促炎细胞因子的表达，如肿瘤坏死因子 （TNF）-α、白细胞介素 （IL）-6、IL-1β 和 IL-8。高良姜素对这些促炎细胞因子的抑制作用与c-Jun N末端激酶、p38丝裂原活化蛋白激酶、核因子-κB和caspase-1有关。此外，高良姜素减弱了 IgE 介导的被动皮肤过敏反应和炎症组织中组胺受体 1 的表达。高良姜素的抑制作用比色甘酸钠更有效，色甘酸钠是一种已知的抗过敏药物。
结论：
我们的研究结果表明，高良姜素通过阻断组胺释放和促炎细胞因子的表达，下调肥大细胞衍生的过敏性炎症反应。鉴于体外和体内的抗过敏炎症作用，高良姜素可能是一种有益的抗过敏炎症剂。

高良姜素（一种胰脂肪酶抑制剂）在自助餐厅喂养雌性大鼠的饮食中的抗肥胖作用。[Pubmed：23363068 ]

Pharm Biol. 2013 年 5 月;51(5):607-13.

高良姜（Zingiberaceae）（AG）是一种根瘤草本植物，在马来西亚、印度、印度支那和印度尼西亚的阴凉地区广泛种植。它在印度南部被用作治疗类风湿性关节炎、咳嗽、哮喘、肥胖、糖尿病等的家庭疗法。据报道，它具有抗肥胖、降血糖、降血脂和抗氧化特性。 从AG根茎中分离出一种黄酮醇糖苷，即高良姜素。基于其体外胰脂肪酶抑制作用，该研究进一步旨在阐明高良姜素是否通过饲喂自助餐厅饮食（CD）6周来预防雌性大鼠诱导的肥胖。
方法和结果：
通过测定三油酸甘油酯中油酸的释放来测定高良姜在体外胰脂肪酶的抑制作用。对于体内实验，雌性白化大鼠被喂食含或不含50mg / kg高良姜素的CD，持续6周。每周测量一次体重和食物摄入量。在第 42 天，估计血脂水平，然后测定肝脏和子宫旁脂肪组织 （PAT） 的重量。还估计了肝脏脂质过氧化和甘油三酯 （TG） 含量。 高良姜素对胰脂肪酶的IC50值为48.20 mg/mL。高良姜素对CD诱导的体重增加、能量摄入和PAT体重产生抑制作用。此外，高良姜素对血脂、肝脏重量、脂质过氧化和肝脏TGs积累有显著降低作用。
结论：
AG根茎中存在的高良姜素对CD喂养大鼠具有抗肥胖作用;这可能是通过其胰脂肪酶抑制、降血脂和抗氧化活性来介导的。