安塞曲匹|T1928

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包装	1mg	5mg	10mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-14

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产品详情

中文名称:安塞曲匹	英文名称:Anacetrapib
CAS:875446-37-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.62%	产品类别: 抑制剂
货号: T1928

Product Introduction

Bioactivity

名称	Anacetrapib
描述	Anacetrapib (MK-0859) (MK0859) is an effective, specific, reversible rhCETP and mutant CETP(C13S) inhibitor (IC50: 7.9 nM and 11.8 nM). Anacetrapib reduces the transfer of cholesteryl ester from HDL to LDL and/or VLDL thereby, producing an increase in serum HDL-cholesterol levels and a decrease in serum LDL-cholesterol levels.
细胞实验	Anacetrapib (ANA) is dissolved in DMSO and diluted with appropriate media[2]. Cells are seeded in a 96 well plate overnight prior to the treatment by different concentrations of CETP inhibitors (e.g., Anacetrapib) for 24 h. Cell viability is measured using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit. Four wells are evaluated under each experimental condition[2].
激酶实验	The inhibitory potency (IC50) of Dalcetrapib, Torcetrapib, and Anacetrapib to decrease CE transfer from HDL to LDL by rhCETP and C13S CETP is measured using a scintillation proximity assay kit. Briefly, [3H]CE-labeled HDL donor particles are incubated in the presence of purified CETP proteins (final concentration 0.5 μg/mL) and biotinylated LDL acceptor particles for 3 h at 37°C. Subsequently, streptavidin-coupled polyvinyltoluene beads containing liquid scintillation cocktail binding selectively to biotinylated LDL are added, and the amount of [3H]CE molecules transferred to LDL is measured by β counting[1].
体外活性	Anacetrapib对巨噬细胞胆固醇逆向转运有促进作用,可增加30%的排泄物胆固醇含量.处理异常仓鼠模型,持续处理2周,与对照组相比,Anacetrapib （60 mg/kg/day）使CETP活性下降94%,HDL-胆固醇上升47%,不影响非HDL胆固醇浓度.与对照组相比,Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示ABCG1和SR-B1调节的流出物增多. [14C]Anacetrapib（10 mg/kg,p.o.）给药48 h后,鼠和猴分别恢复～80和90%放射性,但排泄物中放射性几乎无变化.
体内活性	Anacetrapib和抑制素联用时,既可提高HDL-胆固醇水平,也可降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib剂量依赖性地抑制CE从HDL3转变为HDL2。Anacetrapib对[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数无影响。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (78.43 mM) Ethanol : 57 mg/mL (89.4 mM)
关键字	Cholesteryl ester transfer protein \| inhibit \| Inhibitor \| CETP \| MK0859 \| Anacetrapib \| MK 0859
相关产品	Granotapide \| Dalcetrapib \| Obicetrapib \| Lomitapide Mesylate \| NAMI-A \| Lomitapide \| BMS-212122 \| Dirlotapide
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 活性脂质化合物库 \| 抗肥胖化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库

关键字： MK-0859|||安塞曲匹|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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