化合物 Thiamet G|T6056

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发货地	上海
更新日期	2024-12-02

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产品详情

中文名称:化合物 Thiamet G	英文名称:Thiamet G
CAS:1009816-48-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.76%	产品类别: 抑制剂
货号: T6056

Product Introduction

Bioactivity

名称	Thiamet G
描述	Thiamet G is a potent, selective O-GlcNAcase inhibitor with Kiof 21 nM, while exhibiting 37, 000-fold selectivity over human lysosomal –hexosaminidase.
细胞实验	Jurkat cells are seeded at 6000 cells/well in a 96-well plate, and 12 h later, cells are treated with compounds for the indicated time. Cell viability is determined by XTT assay.
激酶实验	All enzymatic assays are performed in triplicate at 37°C using 4-methylumbelliferyl N-acetyl-β-d-glucosaminide dehydrate as substrate. 1 nM of purified OGA is incubated with the compounds for 5 min, and then 0.2 mM of the substrate is added. The liberation of 4-methylumbellifery is monitored by kinetic reading at excitation/emission 355/460 nm using a Tecan M200 plate in a mode of 60 s/cycle and 15 cycles in total.
体外活性	在NGF诱导分化的PC-12细胞中，Thiamet G通过抑制O-GlcNAcase，使细胞内O-GlcNAc水平上升，EC50约为30 nM。Thiamet G (100 mM) 分别使Ser396、Thr231、Ser422和Ser262的tau蛋白磷酸化水平降低约2.1倍、2.7倍、1.2倍和1.3倍。[1] Thiamet G (12.5 nM和25 nM)通过增加O-GlcNAcylation，在肾小球系细胞中显著增强p38磷酸化。[2] 在O-GlcNAc转移酶或O-GlcNAcase功能增强的细胞中，Thiamet-G能够恢复纺锤体的组装，并部分挽救组蛋白的磷酸化。[3]
体内活性	在大鼠中，经静脉注射给予Thiamet G（50 mg/kg）后，该化合物能跨越血脑屏障，随着剂量和时间的增加，大脑中的O-GlcNAc水平上升，并且减少大鼠大脑中tau蛋白的磷酸化作用。Thiamet G也具有口服生物利用度。[1]由Thiamet G引起的O-GlcNAc积累，通过增加分化标志基因的表达以及MMP-2和-9活性的增加，促进C57/bl小鼠的软骨分化。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 50 mg/mL (201.37 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (402.74 mM), Sonication is recommended.
关键字	Thiamet G \| Autophagy \| Inhibitor \| inhibit
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
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关键字： TMG|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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