尼洛替尼|T1524

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发货地	上海
更新日期	2024-12-02

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产品详情

中文名称:尼洛替尼	英文名称:Nilotinib
CAS:641571-10-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.83%	产品类别: 抑制剂
货号: T1524

Product Introduction

Bioactivity

名称	Nilotinib
描述	Nilotinib (AMN107) is a Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with oral activity. Nilotinib has antitumor activity and may be used for the treatment of Imatinib-resistant chronic myelogenous leukemia (CML).
细胞实验	Ba/F3 cell lines were plated in triplicate and incubated with escalating concentrations of imatinib, AMN107, or BMS-354825 for 72 hours. Proliferation was measured using a methanethiosulfonate-based viability assay. IC50 and IC90 values are reported as the mean of three independent experiments done in quadruplicate. The inhibitor concentration ranges for IC50 and IC90 determinations were 0 to 2,000 nmol/L (imatinib and AMN107) or 0 to 32 nmol/L (BMS-354825). The imatinib concentration range was extended to 6,400 nmol/L for mutants with IC50 >2,000 nmol/L. The BMS-354825 concentration range was extended to 200 nmol/L for mutant T315I [1].
激酶实验	Kinase assays using wild-type and mutant glutathione S-transferase (GST)–Abl fusion proteins (c-Abl amino acids 220-498) were done as described, with minor alterations. GST-Abl fusion proteins were released from glutathione-Sepharose beads before use; the concentration of ATP was 5 μmol/L. Immediately before use in kinase autophosphorylation and in vitro peptide substrate phosphorylation assays, GST-Abl kinase domain fusion proteins were treated with LAR tyrosine phosphatase according to the manufacturer's instructions. After 1-hour incubation at 30°C, LAR phosphatase was inactivated by addition of sodium vanadate (1 mmol/L). Immunoblot analysis comparing untreated GST-Abl kinase to dephosphorylated GST-Abl kinase was routinely done using phosphotyrosine-specific antibody 4G10 to confirm complete (>95%) dephosphorylation of tyrosine residues and c-Abl antibody CST 2862 to confirm equal loading of GST-Abl kinase. The inhibitor concentration ranges for IC50 determinations were 0 to 5,000 nmol/L (imatinib and AMN107) or 0 to 32 nmol/L (BMS-354825). The BMS-354825 concentration range was extended to 1,000 nmol/L for mutant T315I. These same inhibitor concentrations were used for the in vitro peptide substrate phosphorylation assays. The three inhibitors were tested over these same concentration ranges against GST-Src kinase and GST-Lyn kinase [1].
动物实验	The GIST xenograft lines GK1X, GK2X and GK3X in nude mice were established from GIST patients as described in our previous study [10]. These xenograft lines were maintained by continual passage in BALB/cSLc-nu/nu mice. Mice bearing GK1X, GK2X and GK3X tumors (6–8 mice per group) were treated daily with vehicle or 40 mg/kg imatinib or nilotinib for 4 weeks. Tumor volume (TV) was determined from caliper measurements of tumor length (L) and width (w) according to the formula LW2/2. TV was determined every two to three days and on the day of evaluation. Mice were sacrificed and the percentage of tumor growth inhibition (TGI) was calculated as follows: TGI (%) ?=? [1– (mean of treatment group tumor volume on evaluation day – mean of treatment group tumor volume on day 1)/(mean of control group tumor volume on evaluation day – mean of control group tumor volume on day 1)]×100 [2].
体外活性	方法: 表达 Bcr-Abl 的野生型或突变体的 Ba/F3 细胞用 Nilotinib 处理 72 h，使用 methanethiosulfonate-based viability assay 检测细胞活力。结果: Nilotinib 以比 imatinib 高 20 倍的效力抑制表达野生型 Bcr-Abl 的细胞的生长 (IC50:13 对 260 nmol/L)。除了T315I外，所有测试的 imatinib 抗性突变体都保持了类似的改善。[1] 方法: 黑色素瘤细胞系 D04 用 Nilotinib (0.1-10 µM) 处理 3 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果: Nilotinib 在低至 100 nM 的浓度下刺激了强大的 MEK 和 ERK 磷酸化。[2]
体内活性	方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 Nilotinib (25 mg/kg) 和 PD184352 (25 mg/kg) 灌胃给药给携带 BCR-ABL 或 BCR-ABLT315I 的 Ba/F3 同种异体移植物的 Balb/cJ 小鼠，每天一次，持续二十天。结果: Nilotinib 强烈抑制 BCR-ABL 肿瘤的生长，但 PD184352 没有抑制，PD184352 也没有增强 Nilotinib 的生长抑制活性。相反，BCR-ABLT315I 肿瘤对 Nilotinib 和 PD184352 都不敏感，但这些药物协同作用抑制了肿瘤的生长。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.6 mg/mL (4.91 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 13.75 mg/mL (25.97 mM)
关键字	Nilotinib \| antitumor \| AMN-107 \| AMN 107 \| tyrosine kinase \| Inhibitor \| Bcr-Abl \| Autophagy \| inhibit
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关键字：尼洛替尼|||尼罗替尼|||Tasigna|||AMN107|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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