双醋瑞因，13739-02-1，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98% 新品

疾病缓解骨关节炎药物 diacerein 能够在温和的机械刺激下拮抗软骨细胞的促炎状态。

研究轻度机械刺激和疾病缓解骨关节炎药物 （DMOAD） 在炎性活化软骨细胞中的结合，并研究药物和机械张力在细胞水平上的结合，作为骨关节炎 （OA） 治疗的综合生物物理方法的模型。
方法和结果：
白细胞介素-1β （IL-1β） 刺激的 C28/I2 细胞在 DMOAD Diacerein 存在下培养时接受轻度机械处理。通过细胞活力和细胞增殖测量评估 Diacerein 的药理学输入。通过定量实时 PCR （qPCR） 表征炎症和治疗诱导的细胞外基质 （ECM） 关键调节蛋白和成分的变化。研究了对处理细胞细胞上清液中金属蛋白酶-1 （MMP-1） 活性和糖胺聚糖 （GAG） 浓度的影响。C28/I2 细胞在 IL-1β 刺激下表现出炎症和软骨破坏蛋白表达的显着变化。Diacerein 在机械刺激细胞中的软骨保护作用分别由白细胞介素 8 （IL-8） 、纤连蛋白-1 （FN-1）、I 型胶原 （Col 1） 和 MMP-1 表达水平的降低介导。二胞胎蛋白酶对白细胞介素 6 受体 （IL-6R） 和成纤维细胞生长因子受体 （FGFRs） 的表达增强并未被机械处理消除。观察到的效果伴随着细胞增殖速率降低、细胞活力减弱和 MMP-1 活性增强。
结论：
二醋瑞蛋白酶多样化调节主要调节蛋白的表达以及对再生和建立 ECM 重要的成分的表达。机械刺激不会对二乙酸蛋白酶治疗在永生化人 C28/I2 软骨细胞中诱导的软骨保护作用产生负面影响。

使用硫酸软骨素作为归巢载体，将载二醋瑞因的脂质纳米颗粒靶向关节内软骨，用于治疗大鼠骨关节炎。

抗骨关节炎药物 Diacerein 靶向递送至关节组织可能是一项重大成就，可溶性多糖硫酸软骨素 （ChS） 可能是一种合适的药物。
方法和结果：
因此，制备了用 ChS 修饰的载有二胞瑞蛋白酶的固体脂质纳米颗粒 （ChS-DC-SLN） 以发挥这些药物的协同作用，以对抗骨关节炎 （OA） 的多维病理。制备的制剂大小范围为 396±2.7nm，显示延长释放长达 16 小时，二醋瑞蛋白酶的生物利用度提高了 2.8 倍。评价 ChS-DC-SLN 对大鼠膝股胫关节组织病理学以及目标部位 ChS 和莱茵 （Diacerein 的活性代谢产物） 量的影响。ChS-DC-SLN 时莱茵浓度 （7.8±1.23μg/ml） 显著高于药物分散浓度 （2.9±0.45μg/ml）。可以说 ChS 作为关节软骨的归巢点以靶向药物。
结论：
因此，ChS-DC-SLN 在提高 OA 治疗的整体疗效方面具有巨大潜力。

地醋瑞因在手部骨关节炎中的疗效：一项双盲、随机、安慰剂对照研究。

Diacerein 是一种用于治疗骨关节炎 （OA） 的药物，可引起对白细胞介素 1 和金属蛋白酶的抑制作用。尽管地厄瑞因在治疗膝关节和髋关节 OA 方面显示出适度的疗效和安全性，但尚无针对手部 OA 的安慰剂对照临床试验。本研究的目的是调查 Diacerein 在手部 OA 患者中的疗效和耐受性。
方法和结果：
符合美国风湿病学会手部 OA 标准的患者参加了这项随机、双盲、安慰剂对照研究。符合条件的患者年龄为 >40 岁，至少有 1 个压痛关节，关节疼痛视觉模拟量表为 >30 毫米。患者接受二醋瑞因 （50 mg） 或安慰剂 BID，持续 12 周。主要终点是 4 周时的澳大利亚/加拿大骨关节炎手指数 （AUSCAN） 疼痛评分。次要终点是 12 周时的 AUSCAN 疼痛评分和 AUSCAN 身体功能和僵硬评分、患者和医生的整体评估、手部 OA 评分的功能指数以及 4 周和 12 周时的多维健康评估问卷结果。入组了 86 名韩国患者 （42 名 Diacerein，44 名安慰剂）。意向治疗和按方案分析显示，除了 4 周时医生整体评估的改善外，两组在 4 周时 AUSCAN 疼痛评分的变化方面没有显著差异（根据方案分析，P = 0.004）。Diacerein 的安全性与安慰剂相当，除了尿液频繁变色 （88% vs 20%）。
结论：
这些结果表明，Diacerein 50 mg BID 可能对控制手部 OA 的症状无效。

经过验证的稳定性表明用于测定二醋瑞因的 TLC 密度测定法

方法和结果：
本研究提出了一种准确、灵敏和选择性的薄层色谱-光密度测定法，用于同时测定大黄素存在下的二醋酸蛋白酶，二醋酸酯的活性代谢物和水解降解产物，大黄素，二醋酸蛋白酶杂质，散装粉末和不同的药物制剂。以己烷-乙酸乙酯-乙酸（60：40：0.8，体积计）为显影系统，在预涂有 60 F254 硅胶的铝板上进行色谱分离，并在 230 nm 处进行检测。Diacerein、rhein 和 emodin 的保留因子值分别为 0.12、0.44 和 0.6。该方法成功应用于这些化合物的高灵敏度测定;线性范围为 0.5-10 μg/条带（对于二醋瑞因和莱茵）和 0.5-7 μg/条带（对于大黄素）。开发的方法根据国际协调会议指南进行了验证，并应用于测定不同药物制剂中的二乙瑞因。此外，所开发方法的结果与报道的反相高效液相色谱方法的结果之间的统计比较显示没有显著差异。
结论：
该方法可用于质控实验室中二醋瑞因、大黄素和大黄素的常规分析。