巴拉塞替,Barasertib
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巴拉塞替|T14371|TargetMol

价格 298 428 690
包装 1mg 2mg 5mg
最小起订量 1mg
发货地 上海
更新日期 2024-09-29
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产品详情

中文名称:巴拉塞替英文名称:Barasertib
CAS:722543-31-9品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.63%产品类别: 抑制剂
货号: T14371
2024-09-29 巴拉塞替 Barasertib 1mg/298RMB;2mg/428RMB;5mg/690RMB 298 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.63% 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称Barasertib
描述AZD1152 is a pro-drug of Barasertib (AZD1152)-hQPA. Which is a highly selective Aurora B inhibitor with IC50 of 0.37 nM in a cell-free assay.
体外活性Barasertib能够抑制诸如HL-60、NB4、MOLM13、PALL-1、PALL-2、MV4-11、EOL-1、THP-1及K562等造血恶性细胞的增殖,其IC50值为3-40 nM,其效力约为另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739的100倍左右,ZM334739的IC50为3-30 μM。此外,Barasertib还能以IC50为1 nM及2.8 nM抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长,以及1-3 nM的IC50值抑制新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞,相较于IC50值大于10 nM的骨髓单核细胞,其效果更为显著。Barasertib对Aurora B的选择性>3000倍,对Aurora A的IC50为1.368 μM。Barasertib在KMS12和U266细胞中引起带有4N/8N DNA内容的细胞显著积累,并在KMS18和U266中诱导凋亡。与其他50种丝氨酸-苏氨酸及酪氨酸激酶(包括FLT3、JAK2和Abl)相比,Barasertib的活性更低。Barasertib能够引起带有4N/8N DNA内容的细胞积累,并随着剂量和时间的增加而诱导凋亡。与DEX联合应用时,Barasertib对PMI8226、KMS11和U266细胞生存率的负面影响比单一化合物治疗更为明显。
体内活性给予Barasertib(25mg/kg)单独使用显著抑制MOLM13异种移植瘤的生长,通过观察到含有吞噬细胞的坏死组织得到确认[1]。Barasertib(25mg/kg/天)治疗使异种移植瘤水平降低,虽然与第一轮治疗后的水平略有下降,但这种下降并不具有统计学意义,表明残余细胞可能对Barasertib的第二轮治疗更具抵抗性[4]。此外,Barasertib(10-150mg/kg/天)以剂量依赖性的方式显著抑制多种人类实体瘤异种移植瘤的生长,包括结肠癌、乳腺癌和肺癌[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 33 mg/mL (56.17 mM)
关键字breast | cancer | colon | Aurora Kinase | Inhibitor | AZD 1152 | Barasertib | leukemia | lung | inhibit | Apoptosis | AZD-1152
相关产品Metronidazole | 5-Fluorouracil | Stavudine | Tributyrin | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Myricetin | Sorafenib | L-Ascorbic acid | Acetylcysteine | Sodium 4-phenylbutyrate
相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌活性化合物库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 表观遗传库 | 临床期小分子药物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
关键字: 巴拉塞替|||AZD1152|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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