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生物化工
抑制剂
LY3214996
化合物 LY3214996
化合物 LY3214996|T4091|TargetMol
价格
¥
678
¥
980
¥
1820
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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微信洽谈
产品详情
中文名称:
化合物 LY3214996
英文名称:
Temuterkib
CAS:
1951483-29-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.76%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4091
2024-09-29
化合物 LY3214996
Temuterkib
1mg/678RMB;2mg/980RMB;5mg/1820RMB
678
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.76%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
Temuterkib
描述
Temuterkib (LY3214996) is a potent and selective, orally available inhibitor of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1 and 2, with potential antineoplastic activity.
体外活性
Temuterkib 是一种高度选择性的 ERK1 和 ERK2 抑制剂,在生化实验中对这两种酶的 IC50 均为 5 nM。Temuterkib 强效抑制 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中的细胞内磷酸化-RSK1。在对抑制细胞增殖的无偏肿瘤细胞板灵敏度分析中,含有 MAPK 通路改变的肿瘤细胞,包括 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变,通常对 Temuterkib 敏感[1]。
体内活性
在肿瘤异种移植模型中,LY3214996通过抑制肿瘤中的PD生物标志物phospho-p90RSK1以及与化合物暴露和抗肿瘤活动密切相关的PD效应,展现出与其他已发表的针对BRAF或RAS突变细胞系和异种移植模型中ERK抑制剂相当或更优的抗肿瘤活性。通过口服单一化合物LY3214996显著抑制体内肿瘤生长,且在BRAF或NRAS突变的黑色素瘤、BRAF或KRAS突变的结直肠、肺和胰腺癌异种移植或PDX模型中有良好的耐受性。因此,LY3214996可以针对具有MAPK途径改变的癌症定制治疗。另外,在由于MAPK再激活的Vemurafenib耐药A375黑色素瘤异种移植模型中,LY3214996具有抗肿瘤活性,可能适用于BRAF疗法失败的黑色素瘤患者。更重要的是,LY3214996可以与临床前模型中的研究和已批准药物相结合,特别是KRAS突变模型。LY3214996与CDK4/6抑制剂abemaciclib的联合治疗耐受性好,并在多个体内癌症模型中,包括KRAS突变的结直肠和非小细胞肺癌中,产生强大的肿瘤生长抑制或退化作用[1]。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 4.54 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字
inhibit | Extracellular signal regulated kinases | Temuterkib | LY-3214996 | LY 3214996 | Inhibitor | ERK
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关键字:
LY3214996|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
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