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生物化工
抑制剂
MRTX1133
化合物 MRTX1133
化合物 MRTX1133|T9303|TargetMol
价格
¥
1245
¥
3196
¥
4474
包装
1mg
5mg
10mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-29
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产品详情
中文名称:
化合物 MRTX1133
英文名称:
MRTX1133
CAS:
2621928-55-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.10%
产品类别:
抑制剂
货号:
T9303
2024-09-29
化合物 MRTX1133
MRTX1133
1mg/1245RMB;5mg/3196RMB;10mg/4474RMB
1245
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.10%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
MRTX1133
描述
MRTX1133 is a KRAS G12D inhibitor (KD=0.2 pM) that is potent, selective, and non-covalent. MRTX1133 exhibits inhibitory activity against KRAS G12D-mutated tumors, but not against KRAS wild-type tumors.
体外活性
方法
:人胃癌细胞 AGS (KRASG12D) 和 MKN1 (KRASWT) 用 MRTX1133 (0-3 μM) 处理 72 h,使用 CTG 方法检测 2D 培养的细胞活力。
结果
:MRTX1133 对 AGS 和 MKN1 细胞的 IC50 分别为 6 nM 和 >3000 nM。[1]
方法
:人胃癌细胞 AGS (KRASG12D) 用 MRTX1133 (0-10 μM) 处理 3-72 h,使用 In-Cell Western 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果
:MRTX1133 抑制 AGS 的 p-ERK 水平,IC50 为 2 nM。[1]
方法
:人胰腺癌细胞 SUIT2 (KRASG12D) 用 MRTX1133 (60 nmol/L) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果
:SUIT2 细胞用 MRTX1133 处理后,pMEK1/2 显著降低,pERK1/2 部分降低,pAKT 在最初降低,然后在稍后的时间点恢复。pEGFR 和 pHER2 的水平在 24 h 后下降,并在 72 h 时恢复。[2]
体内活性
方法
:为检测体内抗肿瘤活性,将 MRTX1133 (3-30 mg/kg,10% Captisol in 50 mM citrate buffer pH 5.0) 腹腔注射给携带人胰腺癌肿瘤 Panc 04.03 的 nude-Foxn1nu 小鼠,每天两次,持续七周。
结果
:MRTX1133 具有剂量依赖性抗肿瘤活性,3 mg/kg 组时观察到 94% 的肿瘤生长抑制,在 10 mg/kg 和30 mg/kg 组分别观察到 -62% 和 -73% 的肿瘤消退。[1]
方法
:为检测体内抗肿瘤活性,将 MRTX1133 (0.5 mg/kg in 12.5% Cremophor+12.5% ethanol+75%,口服,每天一次) 和 Cetuximab (50 mg/kg,腹腔注射,每周一次) 给药给携带人结直肠肿瘤 LS531 或 CACO-2 的 BALB/c nude 小鼠,持续二十一天。
结果
:MRTX1133 在两种体内模型中均显著抑制肿瘤发生。当 MRTX1133 与 Cetuximab 联合使用时,抗肿瘤效果进一步增强。[3]
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 23 mg/mL (38.29 mM), Suspension. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO : 50 mg/mL (83.25 mM), Sonication is recommended.
关键字
KRAS | Ras | G12D | MRTX 1133 | cells | active | wild-type | phosphorylation | mutant | inactive | MRTX1133 | ERK | inhibit | tumor | states | MRTX-1133 | Inhibitor
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关键字:
MRTX1133|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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