化合物 DREADD agonist 21|T11095L|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-02-28

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产品详情

中文名称:化合物 DREADD agonist 21	英文名称:DREADD agonist 21
CAS:56296-18-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.88%	产品类别: 抑制剂
货号: T11095L

Product Introduction

Bioactivity

名称	DREADD agonist 21
描述	DREADD agonist 21 is a potent agonist of human muscarinic acetylcholine M3 receptors (EC50=1.7 nM).
体外活性	DREADD agonist 21 是一种高度选择性且效力强的DREADDs（针对hM1Dq的pEC50为6.54，针对hM4Di的pEC50为7.77，基于pERK测定）的激动剂[2]。在转染有hM3Dq的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞株中体外检测显示，DREADD agonist 21 能强力激活hM3Dq（pEC50: 8.48±0.05），同样也能激活hM1Dq、hM3Dq及hM4Di。DREADD agonist 21 不激活人类M3受体（hM3）。DREADD agonist 21 还具有对5HT2A和5HT2C血清素受体、α1A肾上腺素受体及H1组胺受体的高亲和性，相应Ki值分别为66、170、280及6nM[1]。除了在hM3上无活性，DREADD agonist 21 作为hM3Dq的高效全激动剂（EC50=1.7 nM），相较H1，具有3.5倍的选择性；相较5HT2A，具有40倍的选择性；相较5HT2C，具有100倍的选择性；相较α1A，具有165倍的选择性。DREADD agonist 21 与hM1、hM4、hM1Dq及hM4Di受体结合（相应pKis为5.97、5.44、7.20和6.75）。
体内活性	DREADD agonist 21 具有出色的药动学特性、生物可利用度和脑部渗透性。在小鼠中，DREADD agonist 21（0.3、1.0、3.0 mg/kg；i.p.）可激活神经元hM3Dq。DREADD激动剂21（0.1、1、10 mg/kg；i.p.）的血浆蛋白结合率为95.1%，脑部蛋白结合率为95%[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 75 mg/mL (269.44 mM)
关键字	Muscarinic acetylcholine receptor \| schizophrenia \| mAChR \| DREADD agonist 21 \| Inhibitor \| muscarinic \| disease \| inhibit \| DREADD agonist21 \| neurodegenerative \| acetylcholine \| DREADD \| neuronal \| hM3Dq \| DREADD agonist-21 \| activation \| receptors
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关键字： DREADD agonist 21|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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