化合物 CTEP|T6457|TargetMol

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包装	1mg	5mg	10mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2024-12-12

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产品详情

中文名称:化合物 CTEP	英文名称:CTEP
CAS:871362-31-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.17%	产品类别: 抑制剂
货号: T6457

Product Introduction

Bioactivity

名称	CTEP
描述	CTEP (RO 4956371) (RO4956371) is a novel, long-acting, orally bioavailable allosteric antagonist of mGlu5 receptor with IC50 of 2.2 nM, shows >1000-fold selectivity over other mGlu receptors.
激酶实验	For all filtration radioligand binding assays, membrane preparations expressing the target receptors or receptor combinations are resuspended in radioligand binding buffer (15 mM Tris-HCl, 120 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.25 mM CaCl2, and 1.25 mM MgCl2, pH 7.4), and the membrane suspension is mixed with the appropriate concentrations of radioligand and nonlabeled drugs in 96-well plates in a total volume of 200 μL and incubated for 60 min at the appropriate temperature. At the end of the incubation, membranes are filtered onto Whatman Unifilter preincubated with 0.1% polyethyleneimine in ish buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.4) with a Filtermate 196 harvester and washed three times with ice-cold ish buffer. Radioactivity captured on the filter is quantified on a Topcount microplate scintillation counter with quenching correction after the addition of 45 μL of MicroScint 40 per well and shaking for 20 min. The concentration of membranes and incubation time is determined for each assay in pilot experiments.
体外活性	CTEP 在稳定表达人类mGlu5的HEK293细胞中，通过IC50为11.4 nM抑制quisqualate诱导的Ca2+动员以及通过IC50为6.4 nM抑制[3H]IP积累。CTEP还以IC50为40.1 nM约50%地抑制稳定表达人类mGlu5的HEK293细胞中人类mGlu5的构成活性。[1]
体内活性	CTEP在0.1 mg/kg和0.3 mg/kg的剂量下对小鼠的焦虑治疗显示出显著活性。在大鼠的Vogel冲突饮水测试中，0.3 mg/kg和1.0 mg/kg的剂量显著增加饮水时间，而更低剂量则无效果。CTEP（口服）的半衰期为18小时，基于血浆和全脑匀浆中总化合物浓度的B/P比值为2.6。单次口服4.5和8.7 mg/kg的CTEP微悬浮液（盐水/Tween载体）给成年C57BL/6小鼠后，化合物迅速吸收，大约30分钟后达到接近最大暴露。成年小鼠连续每48小时口服2 mg/kg的CTEP治疗2个月，最低CTEP大脑暴露浓度达到240 ng/g。CTEP完全置换已知表达mGlu5的小鼠大脑区域中的[3H]ABP688，产生平均化合物浓度为77.5 ng/g（在全脑匀浆中测量）的剂量可实现50%置换。[1] CTEP（2 mg/kg p.o. bid）在小鼠体内每48小时实现不间断的mGlu5占用。CTEP（2 mg/kg p.o.）治疗纠正了Fmr1基因敲除小鼠中海马区长时程抑制、过度蛋白质合成和声诱惊厥的问题。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 10 mg/mL (25.52 mM) DMSO : 65 mg/mL (165.91 mM), Sonication is recommended.
关键字	Metabotropic glutamate receptors \| inhibit \| mGluR \| RO-4956371 \| Inhibitor \| RO4956371 \| CTEP
相关产品	Piracetam \| Evans blue \| S-Sulfo-L-cysteine sodium salt \| L-Glutamic acid monosodium salt \| Memantine hydrochloride \| L-Glutamine \| Decanoic Acid \| O-Phospho-L-serine \| IDRA-21 \| DCB \| Direct Blue 1 \| L-Cysteic acid monohydrate
相关库	神经保护化合物库 \| 抑制剂库 \| 抗帕金森病化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| 谷氨酰胺代谢化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 共价抑制剂库

关键字： RO 4956371|||mGluR5 inhibitor|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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