化合物 NU6027|T6612|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-09-30

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产品详情

中文名称:化合物 NU6027	英文名称:NU6027
CAS:220036-08-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 98.36%	产品类别: 抑制剂
货号: T6612

Product Introduction

Bioactivity

名称	NU6027
描述	NU6027 is a potent ATR/CDK inhibitor, inhibits CDK1/2, ATR and DNA-PK with Ki of 2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM and 2.2 μM, enter cells more readily than the 6-aminopurine-based inhibitors.
细胞实验	The growth inhibitory activity of the NU6027 is evaluated in the NCl in vitro cell line panel using the standard 48 hours exposure assay and NU6027 concentrations ranging from 10-9 to 10-4 M. Relationships between the profile of cell growth inhibition produced by NU6027 and that of standard anticancer agents, and the established CDK inhibitors olomoucine and flavopiridol, is investigated using the COMPARE algorithm. (Only for Reference)
激酶实验	Enzyme Inhibition Studies: Inhibition of cyclin B1/CDK1 is assayed using enzyme prepared from starfish oocytes. Inhibition of cyclinA3/CDK2 is determined using a similar assay and an assay buffer comprised of 50 mM Tris-HCl pH 7.5 containing 5 mM MgCl2. The final ATP concentration in both CDK assays is 12.5 μM, and the IC50 concentration for NU6027 is the concentration required to inhibit enzyme activity by 50% under the assay conditions used. To determine the Km for ATP for cyclin B1/CDK1 and cyclin A3/CDK2, and Ki values for NU6027, assays are performed in the absence of NU6027 and at two fixed NU6027 concentrations (5 μM and 10 μM), with ATP concentrations ranging from 6.25 μM to 800 μM. Data are fitted to the Michaelis?Menten equation using unweighted nonlinear least squares regression.
体外活性	NU6027浸渍单体CDK2晶体，并将结构精细化至1.85埃分辨率。NU6027 (100 μM) 对人类肿瘤细胞的生长抑制作用表现出平均GI50为10 μM。NU6027能减少MCF7细胞S期的细胞数量，但对G1期或G2/M期无影响。[1] NU6027是一种强效的细胞内ATR活性抑制剂，其IC50在MCF7细胞中为6.7 μM，在GM847KD细胞中为2.8 μM，且以ATR依赖的方式增强了羟基脲和顺铂的细胞毒性。NU6027 (10 μM) 抑制CDK2介导的pRbT821 42%和pCHK1S345 70%。NU6027显著增强了对顺铂(1.4倍于4 μM和8.7倍于10 μM)、多柔比星(1.3倍于4 μM和2.5倍于10 μM)、喜树碱(1.4倍于4 μM和2倍于10 μM)和羟基脲(1.8倍于4 μM)在MCF7细胞中的敏感性。NU6027还以浓度依赖性的方式增强了2 gy IR的敏感性，以及喜树碱和替莫唑胺（一种DNA甲基化剂）在其LC50以上和以下浓度的细胞毒性。NU6027 (10 μM) 减弱DNA损伤后的G2/M阻滞，抑制RAD51焦点形成，并增加对DNA损伤的主要类别的抗癌细胞毒疗法的细胞毒性，但不影响抗有丝分裂剂，紫杉醇在MCF7细胞中的作用。NU6027 (4 μM) 在DNA单链断裂修复受损时表现出合成致死性，无论是通过poly(ADP-ribose) polymerase (PARP)抑制还是XRCC1缺陷在MCF7细胞中。[3] NU6027 (4 μM) 在48小时处理后使EM-C11细胞早期凋亡的比例增加到7.5%，与未处理细胞的1.73%相比。与高效细胞相比，NU6027 (10 μM) 处理降低了XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞的生存率。与XRCC1高效细胞相比，NU6027增强了顺铂在XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞中的细胞毒性。NU6027增强了顺铂在XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞中诱导的DSB积累。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 3 mg/mL (11.93 mM) DMSO : 5.5 mg/mL (21.89 mM), Sonication is recommended.
关键字	inhibit \| NU 6027 \| Ataxia telangiectasia mutated \| Cyclin dependent kinase \| ATM/ATR \| cytotoxicity \| Inhibitor \| CDK2 \| cisplatin \| hydroxyurea \| ATR \| CDK1 \| NU6027 \| CDK \| ATM and RAD3 related \| NU-6027 \| cancer
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关键字： NU6027|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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