Thiostrepton 硫链丝菌素（藓霉素，硫活素）
——环肽抗生素，链霉菌重组子筛选标志；FOXM1抑制剂（抗肿瘤）；TLR7-9抑制剂（免疫调控）；
搜索关键词：含噻唑的环肽抗生素；链霉菌Streptomyces azureus；链霉菌重组子筛选标志；转录因子FOXM1抑制剂（抗肿瘤）；TLR7-9抑制剂（自身免疫疾病相关）；CAS：1393-48-2；
作用机制：
硫链丝菌素（Thiostrepton，CAS：1393-48-2），来源于远青链霉菌（Streptomyces azureus）的一种包含噻唑结构的环肽抗生素，通过阻止GTP结合到50S核糖体亚基上来抑制蛋白合成，还能抑制延长因子G（EF-G）功能发挥以及干扰EF-G与核糖体的解离。硫链丝菌素具有抗肿瘤活性，通过下调FOXM1转录因子水平来抑制肿瘤生长，FOXM1通常在许多恶性肿瘤内过量表达。硫链丝菌素还是一种新型的TLR7-9小分子抑制剂，TLR7-9的激活与自身免疫疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和牛皮藓关联性非常大。硫链丝菌素抗性基因（thiostrepton-resistance gene）通常用作重组DNA/质粒克隆技术中的一种选择性标志。
主要应用（及相关文献）：
- 作为含噻唑（thiazole-containing）环肽抗生素，用在分子生物学领域，比如：用来筛选携带硫链丝菌
素抗性基因的重组子。
筛选机制：硫链丝菌素抗性基因（thiostrepton-resistance gene，tsr）表达一种甲基化酶，特异性甲基化23S RNA上的一种核苷酸，从而使得硫链丝菌素不能与这种核糖体结合，最终使得机体产生抗性。这一抗性基因已克隆到大多数的链霉菌克隆载体上。
文献1：Bechthold A, et al, Overexpression of the thiostrepton-resistance gene from Streptomyces azureus in Escherichia coli and characterization of recognition sites of the 23S rRNA A1067 2'-methyltransferase in the guanosine triphosphatase center of 23S ribosomal RNA. Eur J Biochem. 1994 Sep 1;224(2):431-7.
文献2：Smith TM, et al, The thiostrepton-resistance-encoding gene in Streptomyces laurentii is located within a cluster of ribosomal protein operons. Gene. 1995 Oct 16;164(1):137-42.
文献3：Chiu ML, et al, Broad spectrum thiopeptide recognition specificity of the Streptomyces lividans TipAL protein and its role in regulating gene expression. J Biol Chem. 1999 Jul 16;274(29):20578-86.
2） FOXM1转录因子抑制剂，呈现抗肿瘤特性。
文献1： Ju SY, et al. Identification of thiostrepton as a novel therapeutic agent that targets human colon cancer stem cells. Cell Death Dis. 2015 Jul 2;6:e1801. doi: 10.1038/cddis.2015.155.
硫链丝菌素使用方法：溶于100%DMSO配制10mM储存液，对HCT-15，HT-29，HCT-116细胞的体外细胞毒性研究最终工作浓度为5μM 或10 μM（DMSO最终浓度≤ 0.1%）。
文献2：Kwok JM, et al. Thiostrepton selectively targets breast cancer cells through inhibition of forkhead box M1 expression. Mol Cancer Ther. 2008 Jul;7(7):2022-32.
3） TLR7-9小分子抑制剂，比蛋白酶体抑制剂硼替佐米（bortezomib）靶向特异性更高，对于由TLR7-9
异常激活导致的免疫紊乱病症呈现良好的临床潜能。
文献1：Lai CY, et al. Identification of Thiostrepton as a Novel Inhibitor for Psoriasis-like Inflammation Induced by TLR7–9. J Immunol. 2015 Oct 15;195(8):3912-21.
基本特性：
- 英文同义名：Bryamycin; Thiactin; Alaninamide;
- 中文同义名：硫链丝菌肽；硫链丝霉素；藓霉素；硫活素；
- CAS NO：1393-48-2
- 分子式：C72H85N19O18S5
- 分子量：1664.88 g/mol
6） 外观：白色至黄色粉末
7） 纯度：≥90%（HPLC）
8） 溶解性：溶于DMSO（10mg/ml），醋酸（25mg/ml），氯仿（10mg/ml），二氧六环，哌啶和DMF，不溶于水。
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Salinomycin Sodium Salt 盐霉素钠盐
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注意事项
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
— —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】
上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科学和生物技术领域研究的试剂、仪器和实验室消耗品与实验服务工作，主要从事细胞生物学、植物学、分子生物学、免疫学、生物化学、蛋白组学。生物制药与诊断试剂研发生产等领域。 本公司秉承“以人为本，以诚为信、合同守信”的经营理念。坚持"品质保障"的原则为广大客户提供优质产品。
关键字： 含噻唑的环肽抗生素；链霉菌Streptomyces azureus；链霉菌重组子筛选标志；转录因子FOXM1抑制剂（抗肿瘤）；TLR7-9抑制剂（自身免疫疾病相关）；CAS：1393-48-2；
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