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激动剂抑制剂
CS-2374
化合物 TC-G-1008
化合物 TC-G-1008|T4648|TargetMol
价格
¥
376
¥
539
¥
913
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2024-09-30
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微信洽谈
产品详情
中文名称:
化合物 TC-G-1008
英文名称:
TC-G-1008
CAS:
1621175-65-2
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4648
2024-09-30
化合物 TC-G-1008
TC-G-1008
1mg/376RMB;2mg/539RMB;5mg/913RMB
376
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
TC-G-1008
描述
TC-G-1008 (GPR39-C3) is a GPR39 (zinc receptor) agonist (EC50 values are 0.4 and 0.8 nM for rat and human receptors respectively).
激酶实验
HEK293-GPR39 cells are plated and cultured in poly-d-lysine-coated, white, 384-well plates (4000 cells/well) in the growth medium overnight at 37°C in the presence of 5% CO2. For pretreatment of the cells with GPR39 ligands (TCG-1008) or vehicle control (DMSO), the culture medium is removed and the cells are stimulated with GPR39 ligands in assay buffer for the indicated time at 37°C. Then, the compound solution is removed and washed twice with PBS containing 0.1% BSA. For measurement of intracellular cAMP, the cells are stimulated with drugs in stimulation buffer for 30 min at 37°C. The intracellular cAMP level is determined by using HTRF cAMP dynamic 2 kit[2] .
动物实验
Mice: Mice are given single oral doses of 10, 30, and 100 mg/kg of TC-G-1008[1] .
体外活性
TC-G-1008在一系列激酶上显示出选择性(IC50s>10 μM),且对相关的ghrelin和neurotensin-1受体没有显著的结合亲和力(IC50s>30 μM)[1]。在HEK293-GPR39细胞中,GPR39-C3是一种正向异构调节因子,能激活cAMP产生(Gs下游)、IP1积累(Gq下游)、SRF-RE依赖的转录(G12/13下游)和β-arrestin招募。GPR39-C3通过第二次化合物挑战,以剂量和时间依赖的方式导致对cAMP产生的响应丧失[2]。
体内活性
TC-G-1008对大鼠和小鼠的血浆蛋白结合率分别为99.3%和99.1%。TC-G-1008是首个强效的GPR39激动剂(人类和大鼠受体的EC50s ≤ 1 nM),能够通过口服在小鼠中生物可用,并显著诱导急性GLP-1水平。经过一次性口服0.5%甲基纤维素/0.1%Tween 80水悬剂中的10、30和100 mg/kg剂量,TC-G-1008在1至1.5小时内分别达到1.4、6.1和25.3 μM的最大暴露水平[1]。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 55 mg/mL (131.3 mM)
关键字
inhibit | GHSR | TC-G 1008 | Inhibitor | TC-G-1008 | TC-G1008 | Growth hormone secretagogue receptor | TC G 1008 | TCG1008
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关键字:
GPR39-C3|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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