探讨 Prim-O-葡糖基cimifugin 和 4'-O-p-D-葡糖基-5-O-甲基签证-mminol con 对 TNF-α 刺激的平滑肌细胞增殖的影响。方法和结果:通过贴壁阻滞建立平滑肌细胞 (SMC) 的原代细胞培养方法。免疫化学法鉴定 SMC,细胞术绘制生长曲线。实验采用第三代 SMC。分别通过 MTT 和流式细胞术研究了 prim-O-glucosylcimif-ugin 和 4'-O-β-D-glucosyl-5-O-methylvisamminol con 对 SMC 增殖和细胞周期的影响。5 μ g x L(-1) 的 TNF-α 可刺激 SMC 增殖,增加细胞周期中 G2 期和 S 期的比例,与对照相比差异显著 (P < 0.01)。Prim-O-葡糖基摇霉素和 4'-O-β-D-葡萄糖基-5-O-甲基维沙明-醇 con 3 个剂量组可抑制 SMC 的增殖,增加 G0/G1 期的比例,与模型组相比差异显著 (P < 0.01)。结论:Prim-O-葡萄糖基 cimifugin 和 4'-O-β-D-葡萄糖基-5-O-甲基维沙米诺 con 可抑制 TNF-α 刺激的 SMC 增殖。
黄芪主要活性黄酮花蕊糖素-7-O-β-D-葡萄糖苷对皂木草科主要活性成分 Prim-O-葡萄糖基cimifugin和cimifugin的影响研究,建立了同时测定大鼠血浆中Prim-O-葡糖基cimifugin和cimifugin的UPLC-MS/MS方法,并建立了口服Prim-O-glucosylcimifugin后Prim-O-葡糖基cimifugin和cimifugin的比较药代动力学对大鼠进行calycosin-7-O-β-D-glucoside-Prim-O-glucosylcimifugin,可能有助于探讨黄芪-Saposhnikoviae 草本对的合理性。将 12 只雄性 SD 大鼠分为 2 组。测定大鼠口服 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 和毛蕊糖素-7-O-β-D-葡萄糖苷-Prim-O-glucosylcimifugin 后不同时间点大鼠血浆中的 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 和 cimifugin。并使用 DAS 3 研究主要药代动力学参数。2. 4.所建立的方法快速、准确、灵敏,可同时测定大鼠血浆中的 Prim-O-葡萄糖基 cimifugin 和 cimifugin。使用Waters Acquity BEH C18色谱柱(2.1 mm × 100 mm,1.7 μm),以乙腈和0.1%甲酸/水的混合物为流动相,以0.3 mL x min的流速梯度洗脱(-1)。使用电喷雾电离 (ESI) 源和多反应监测 (MRM) 模式通过串联质谱法检测分析物。与Prim-O-葡萄糖基cimifugin组相比,calycosin-7-O-β-D-glucoside-Prim-O-glucosylcimifugin组的auc(0-t)...和AUC(0-∞)以及cimifugin的C(max)显著增加(P < 0.05)。Calycosin-7-O-β-D-葡萄糖苷可以增强 Prim-O-glucosylcimifugin 和 cimifugin 的吸收并提高生物利用度,初步解释了黄芪-Saposhnikoviae 草本对的合理性。
黄芪甲苷 IV、白术内酯 I 和 Prim-O-葡萄糖基西米钯锉是中医方剂玉平峰的主要药用成分,它由三种草药组成:黄芪、白术和沙波什尼科。本研究旨在评估白术内酯 I 和 Prim-O-葡萄糖基摇香素对黄芪甲苷 IV 药代动力学特征的影响,以探讨玉平峰方的药代动力学机制。方法和结果:将 15 只 Sprague Dawley 大鼠随机分为 3 组;通过胃内灌胃分别给予这三组大鼠黄芪甲苷 IV、黄芪甲苷 IV 加白术内酯 I 和黄芪甲苷 IV、白术烯内酯 I 和 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 的组合。在给药后不同时间采集血清样品,采用HPLC-电喷雾电离-MS同时检测黄芪甲苷IV和白术内酯I的血清浓度。与单独施用黄芪甲苷 IV 相比,当它与苍术内酯 I 或苍术内酯 I + Prim-O-葡萄糖基cimifugin联合给药时,血清中黄芪甲苷 IV 的浓度显着增加,Cmax 值更高(p = 0.019 和 p = 0.033 与黄芪甲苷 IV + 苍术内酯 I + Prim-O-葡萄糖基cimifugin组)和 AUC(分别与黄芪甲苷 IV + 白术内酯 I 和黄芪甲苷 IV + 白术内酯 I + Prim-O-葡萄糖基甘他素组相比,p = 0.0052 和 p = 0.0047)。结论:由于黄芪甲苷 IV 和白术内酯之间的药代动力学相互作用,平均口服 Cmax 和平均全身血清暴露量的改善 I 可以解释在玉平峰中使用多种草药以及 A.membranaceus 和 A. macrocephala 的组合的基本原理。
将 Saposhnikovia divaricata 根中含量最高的色酮 Prim-O-glucosylcimifugin (PGCN) 与人肠道菌群 (HIF) 孵育,通过色谱法从孵育溶液中获得两种生物转化产物。方法和结果:根据 NMR 和 MS 数据,将两种生物转化产物的化学结构分别阐明为 cimifugin (CN) 和 5-O-甲基维沙米诺 (MVL)。生物转化产物 CN 是通过 HIF 分泌的 β-葡萄糖苷酶对 Prim-O-葡萄糖基cimifugin 进行去葡萄糖基化形成的,然后 CN 的羟甲基被还原导致 MVL 的发生。 评价了所有这些化合物对抑制巨噬细胞系 RAW 264.7 中脂多糖诱导的一氧化氮产生的影响,以及在无细胞生物测定系统中对 1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除活性的影响。
CAS号为80681-45-4的化学品是升麻素苷,以下是对其的详细介绍:
中文名称:升麻素苷
英文名称:Prim-O-glucosylcimifugin
CAS号:80681-45-4
分子式:C22H28O11
分子量:468.45
外观与性状:白色至淡黄色粉末或晶体
熔点:118~120°C(或有资料称熔点为120°C)
沸点:736.9±60.0°C(预测值)
密度:1.53±0.1 g/cm3(预测值)或1.5±0.1 g/cm3
闪点:255.0±26.4°C(预测值)
溶解度:在DMF、DMSO、Ethanol中溶解度均为15 mg/ml,在PBS(pH 7.2)中溶解度为5 mg/ml
酸度系数(pKa):12.94±0.70(预测值)
化学性质:升麻素苷是一种具有特定分子结构的化合物,具有稳定的化学性质,但应在低温下保存,长时间暴露在空气中含量会有所降低。
生物活性:
强效抗炎作用:通过调节JAK2/STAT3信号传导,抑制iNOS和COX-2表达,从而在RAW 264.7巨噬细胞中发挥抗炎作用。
抗癌活性:作为防风(Radix Saposhnikoviae)中的主要成分,升麻素苷在传统中医药中用于治疗发热、风湿和癌症,并表现出潜在的抗癌活性。
提取来源:升麻素苷主要从双子叶植物伞形科防风(Saposhnikovia divaricata (Turcz.) Schischk.)的干燥根中提取得到。
应用:
作为分析试剂标准品,用于科学研究中的含量测定、HPLC系统适用性和效价测定等方面。
在药物研发领域,升麻素苷可能因其生物活性而成为新药研发的候选化合物,特别是在抗炎和抗癌药物研发方面。
升麻素苷应在4°C下保存,并避免光照,以确保其稳定性和活性。
综上所述,升麻素苷是一种具有特定分子结构和生物活性的化合物,在科学研究、药物研发等领域具有潜在的应用价值。
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王玲