在从中草药和当地野生植物中筛选新的农用化学品的计划中,发现白术根茎的石油醚 (PE) 提取物对 Tribolium castaneum 成虫具有驱虫和接触活性。方法和结果:在重复硅胶柱上对 PE 提取物进行生物活性定向色谱分离,分离出两种聚乙炔,白术素和白术醇 (1 和 2,分别),以及两种内酯,白术内酯 II 和 III (3 和 4,分别)。基于 NMR 波谱阐明了化合物的结构。评价了 4 种分离的化合物对 T. castaneum 的杀虫和驱避活性。苍术素对栗树成虫表现出很强的接触活性,LD50 值为 1.83 μg/成虫。白术素和白术内酯 II 对栗树成虫也具有很强的驱避活性。暴露 4 小时后,使用 0.63 μg/cm 的低浓度白术素实现了 >90% 的驱蚊效果(2)。结论:结果表明,白术素 (1) 和白术内酯 II (3) 作为天然驱虫剂的来源具有良好的潜力,1 有可能作为天然杀虫剂开发。
研究内生真菌诱发器诱导的白术素生物合成中涉及的信号分子和信号转导,以及内生真菌诱发子对白术柳叶草关键酶活性的影响。方法和结果: 采用植物细胞悬浮培养技术检测内生真菌诱导剂处理下一氧化氮 (NO) 、水杨酸 (SA) 和白术苷的含量变化。结果 内生真菌诱发剂通过分别激活一氧化氮合酶 (NOS) 、苯丙氨酸解氨酶 (PAL) 和乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 显著促进了 NO 爆发以及 SA 和白术素的生物合成。NOS 抑制剂 PBITU 可抑制诱导剂诱导的 NO 和 SA 积累以及白术素的生物合成。白术素的生物合成也可以由外源性 NO 或 SA 触发。结果表明,NO 和 SA 是必需的信号分子,NO 爆发是由内生真菌诱导剂诱导的 NOS 介导的。NO 淬灭剂 cPITO 可有效去除内生真菌诱导剂诱导的柳叶荨细胞中的 NO 爆发,并显著抑制内生真菌诱导剂诱导的柳叶荟细胞中 SA 和白术素的生物合成促进。外源 SNP 可以逆转 cPITO 对 PAL 和 ACC 活性以及 SA 和 Atractylodin 合成的抑制。这表明 NO 是上游信号分子介导的内生真菌诱发剂,可加速 SA 和白术素的生物合成。结论:通过 NO 后 SA 介导的内生真菌诱发子可以通过激活 A. lancea 中的 ACC 促进白术素的生物合成。
白术根茎乙醇提取物在高通量筛选的人胰脂肪酶测定中表现出显著的脂肪酶抑制作用,IC50 值为 9.06 μg/mL。方法和结果:生物测定指导的分离导致鉴定出一种新的聚乙炔,syn-(5E,11E)-3-乙酰氧基-4-O-(3-甲基丁酰基)-1,5,11-十三烷三烯-7,9-二炔-3,4-二醇 (7),以及六种已知化合物 (1-6)。化合物 7 的结构是根据 NMR 和 MS 数据的分析确定的。在这 7 种脂肪酶抑制剂中,主要化合物白术素 (1) 显示出最高的脂肪酶抑制活性 (IC50 = 39.12 μM)。 在高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型中,以每日 250 mg/kg 和 500 mg/kg 体重的剂量持续 4 周评价白术根茎乙醇提取物的抗肥胖作用,用该提取物治疗在 500 mg/kg 剂量水平下表现出中等疗效。
55290-63-6是苍术素的CAS号,关于苍术素的具体信息如下:
中文名称:苍术素
英文名称:Atractylodin
CAS号:55290-63-6
分子式:C13H10O
分子量:182.22
形态:粉末,物理性质为无色针晶
颜色:棕色
熔点:50.5~53℃(也有资料称为52℃)
沸点:305.5±34.0℃(Predicted)或305.5ºC at 760 mmHg
密度:1.056±0.06 g/cm3(Predicted)或1.056 g/cm3
折射率:1.591
溶解度:DMF中30mg/mL;DMSO中15mg/mL;乙醇中10mg/mL
来源:苍术素是从菊科植物苍术或北苍术的干燥根茎中提取的一种物质,挥发油是苍术中的主要活性成分,其中含量最高的是苍术素。
药理活性:具有降血糖、利尿、促进胃排空、抗炎、抗肿瘤等药理活性。此外,还有保肝作用、抗缺氧作用、对神经系统的作用、抗菌抗病毒作用、抗心律失常作用以及对消化道的作用等。
综上所述,55290-63-6即苍术素,是一种具有多种药理活性的化学物质,主要来源于菊科植物苍术或北苍术的干燥根茎。
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王玲