白头翁皂苷 D (1, HD50 6.3 μM) 的强溶血毒性阻碍了其作为注射抗癌剂的临床开发。结论:为了应对这一挑战,合成了 17 种具有环 C 、 C-28 或 C-3 修饰的 1 新衍生物,并评价了对几种选定的人类肿瘤系的细胞毒性,以及对兔红细胞的溶血毒性。结构-活性关系 (SAR) 和结构-毒性关系 (STR) 相关性也被阐明。与先导化合物 1 相比,所有 17 种衍生物的溶血活性均急剧下降。值得注意的是,化合物 14 对 A549 人肺癌细胞表现出显着的细胞毒性 (IC50 2.8 μM),呈剂量依赖性,无溶血毒性 (HD50 > 500 μM)。分子研究表明,14 个诱导 A549 细胞中典型的 G1 细胞周期停滞和凋亡,Western blot 分析表明内源性和外源性凋亡通路均被 14 个激活。结论:总的来说,化合物 14 可能值得进一步开发作为潜在的抗肺癌药物。
白头翁皂苷 D (SB365) 是从白头翁 (Bunge) Regel 根瘤中分离的皂苷,在各种类型的癌症中表现出抗癌活性。方法和结果:在本研究中,我们确定 SB365 是几种癌细胞系中自噬通量的有效抑制剂。SB365 诱导自噬体的强烈积累,单丹士烷素 (MDC) 染色和 LC3-II 蛋白水平升高证明了这一点。然而,SB365 导致 p62 的积累,p62 是一种应该通过自噬-溶酶体途径降解的底物。这些结果表明,SB365 是自噬体形成的诱导剂,但也是自噬通量的抑制剂。有趣的是,我们发现 SB365 协同增强了化疗药物对宫颈癌 HeLa 细胞的抗癌活性。此外,我们的研究表明,SB365 增加了 ERK 的磷酸化并抑制了 mTOR 和 p70S6K 的磷酸化,表明它们在 SB365 对自噬的影响中的作用。结论:这些结果表明 SB365 可能是一种很有前途的辅助抗癌药物。
CAS号68027-15-6对应的化学物质是白头翁皂苷D,以下是对该物质的详细介绍:
英文名:Pulsatillasaponin D
分子式:C47H76O17
分子量:913.11(或913.107)
CAS号:68027-15-6
溶解性:可溶于乙醇、DMOS等溶剂。也有资料表明,它可溶于甲醇、氢水溶液等溶剂,不溶于乙酸乙酯。
纯度:市场上供应的白头翁皂苷D产品,其纯度一般较高,如HPLC纯度可达到95%~99%,甚至更高。
其他性质:白色晶体或粉末状,具体性状可能因供应商和制备工艺而异。
白头翁皂苷D应在密封、避光、2~8℃的条件下存储,以确保其稳定性和纯度。长时间暴露在空气中或存储条件不当,可能会导致其含量降低。
分析测试:作为对照品用于含量测定、定性鉴别等分析测试工作。
药理活性研究:可用于细胞实验、动物实验等药理活性研究。但请注意,它不能直接用于人体。
科研用途:广泛用于生物医药、化学等领域的科学研究。
白头翁皂苷D仅供科研、实验室使用,不得用于注射、食用或其他非科研用途。
在使用和存储过程中,应严格遵守相关操作规程和安全规定,以确保人员安全和产品质量。
综上所述,CAS号68027-15-6对应的化学物质是白头翁皂苷D,它是一种具有特定物理和化学性质的化合物,在生物医药和化学等领域有广泛的应用。在购买和使用时,请确保遵守相关的安全规定和操作规程。
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王玲