体外观察 (20S)-原抗体二醇 (PPD) 对 Siha 细胞周期的影响,检测 p53、p21 和 cyclin-E 的转录和表达,阐明其对 Siha 细胞增殖的抑制作用机制。方法和结果:体外培养的 Siha 细胞用酒精 (阴性对照组) 和 20 μg·L-1 PPD(PPD 组)。处理后 48 h 用 FCM 检测细胞周期。Real-time PCR 和 Western blotting 分析 Siha 细胞中 p53 、 p21 和 cyclin-E 的 mRNA 和蛋白表达。与阴性对照组相比,20μg·L-1 PPD 48 h,Siha 细胞在 G0 /G1 期的比例增加 (P0.01),G1 期的封闭性明显增强;p53 和 p21 的转录和蛋白表达上调 (P0.01);而细胞周期蛋白-E 的转录和表达显著降低 (P0.01)。结论:PPD 可能抑制 Siha 细胞的增殖,其机制可能与上调 p53 和 p21 的表达以及下调 cyclin-E 的表达有关。
癌细胞抵抗当前化疗的主要原因之一是 P-糖蛋白 (P-gp) 的过度表达,导致药物无法输送到肿瘤部位。方法和结果:已知原厌氧二醇人参皂苷 Rg3 和 Rh2 可诱导细胞凋亡,并以协同方式显着增强化疗药物的肿瘤抑制作用。一种可能的机制是阻断 P-gp 活性。体内原糖基化代谢物 (PPD) 的最终糖基化代谢物是 (20S)-原糖苷二醇(糖苷配基 PPD、aPPD),它也显示出抗癌活性和与化疗药物的协同作用。在本研究中,利用 P-gp 过表达癌细胞来测试 V是否也抑制 P-gp 活性。我们发现 V在 P388adr 细胞中引起与其亲本非 MDR 细胞相似的细胞毒性,表明 V可能不是 P-gp 的底物。另一方面,钙黄绿素 AM 外排测定显示 原人参二醇能够像维拉帕米一样有效地抑制 P-gp 活性 MDR 细胞。 P-gp 活性的阻断是高度可逆的,因为 原人参二醇的洗脱导致 P-gp 活性立即恢复。与维拉帕米不同,原人参二醇不影响 P-gp 的 ATP 酶活性,表明不同的作用机制。结论:以上结果表明,原人参二醇与其前体人参皂苷 Rg3 和 Rh2 不同,不是 P-gp 的底物。这也是 原人参二醇首次显示出其 P-gp 抑制的可逆性质。除了促凋亡性质外,原人参二醇可能是一种潜在的用于癌症治疗的新型 P-gp 抑制剂。
研究 (20S)-原前二醇 (PPD) 对体外培养的人前列腺癌 PC3 细胞凋亡的影响,并阐明其抗癌作用机制。方法和结果:将体外培养的 PC3 细胞分为对照,分别分为 20 、 30 、 40 μmol ·L -1 PPD 组。PPD 处理 48 h 后,在光学显微镜下观察 PC3 细胞的形态学变化。MTT 法检测 PC3 细胞增殖抑制作用。AO/EB 染色检测 PC3 细胞凋亡,Western blotting 分析 Bax 、 Bcl-2 和 γH2Ax 蛋白的表达。用不同剂量的 PPD 处理后,PC3 细胞呈圆形、恢复和断裂。AO/EB 染色发现细胞呈黄绿色。各组 PC3 细胞增殖抑制率均高于对照组 (P<0.05)。Bcl-2 蛋白表达下调 (P<0.05),Bax 蛋白表达无显著变化,γH2Ax 蛋白表达上调 (P < 0.05)。结论:PPD 可能诱导 PC3 细胞凋亡,其机制可能与 Bcl-2 蛋白下调和 γH2Ax 蛋白表达上调有关。
CAS号为30636-90-9的化学物质是原人参二醇,以下是对其的详细介绍:
中文名称:原人参二醇
英文名称:Protopanaxdiol
CAS号:30636-90-9
分子式:C30H52O3
分子量:460.738(也有资料给出460.732)
MDL编号:MFCD01861516
外观性状:白色至淡黄色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO、丙酮等有机溶剂,微溶于氯仿、吡啶等。
熔点:不同资料给出的熔点略有差异,一般在197~211°C之间。
沸点:559.5±40.0°C(预测值)
密度:1.036或1.0±0.1g/cm³(不同条件下可能有所差异)
闪点:226.1±21.9°C
折射率:1.529
酸度系数(pKa):14.96±0.70(预测值)
来源:原人参二醇主要来源于五加科植物人参(Panax ginseng C.A.Mey.)的干燥根。
提取:通常通过化学或生物方法从人参中提取得到。
用途:原人参二醇是二醇组皂苷的代谢苷元,具有细胞凋亡诱导作用。它可用于含量测定、鉴别、药理实验以及活性筛选等。
应用:在医药领域,原人参二醇可能具有潜在的抗肿瘤、抗炎症等药理活性。此外,它还可作为化学对照品用于药品的质量控制。
储存条件:原人参二醇应在-20°C以下冷冻保存,避免加热和光照。
安全信息:根据相关资料,原人参二醇可能具有一定的危险性,使用时需遵守相关的安全操作规程。具体的安全信息和危险性描述可参考相关的化学品安全数据表(MSDS)。
综上所述,CAS号为30636-90-9的原人参二醇是一种重要的化学物质,具有广泛的用途和应用前景。在使用时,应充分了解其性质、用途和安全信息,以确保使用的安全性和有效性。
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王玲