AZD3759

中文名称：AZD3759 
英文名称：AZD3759 
英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 
CAS号：1626387-80-1 
分子式：C22H23ClFN5O3 
分子量：459.90100 
精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800
外观与性状：白色或灰白色固体 
熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 
水溶解性：溶于DMSO
含量：99%以上  医药级

AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用。