新利司他(Cetilistat, ATL-962) 是一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂,由英国Alizyme公司研发,后"Norgina BV"公司获得“新利司他”的全球代理权。新利司他在美国正在进行第3阶段临床试验。而在日本因与武田制药合作,于2013年9月已经批准新利司他为用于治疗肥胖的药物。商品名为"Oblean"。
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。新利司他(cetilistat)优点是不影响胃肠道的其他酶活性,不抑制食欲,无需限制饮食,不作用于神经系统,不被吸收即不进入血液,。新利司他(cetilistat)用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。
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