中文名 阿托伐醌 英文名 Atovaquone CAS 95233-18-4 分子式 C22H19ClO3 分子量:366.8375 药理:本品为羟基 1,4-萘喹啉,是辅酶Q的同系物,具有抗几种原虫的活性。对疟原虫属,其作用部位为细胞色素bcl结合点(结合点Ⅲ)。本品能可逆性地与多肽上的11500Da分子基团结合。二氢乳清酸脱氢酶是吡啶生物合成中重要的酶,通过辅酶Q连接线粒体作电子传递,因此本品通过抑制电子传递阻止吡啶的合成。一些代谢酶通过辅酶Q参与线粒体的电子传递,因此,本品抑制电子传递作用实际上是抑制了这些酶的活性。 本品为高亲脂性,低溶于水的物质,在剂量750mg以上时其生物利用度减少很多且变化也大,给饮食正常的健康志愿者服用本品,其血浆浓度时间曲线表现为双峰,峰出现在服药后1至8小时,第二峰出现在服药后24至96小时。双峰说明了该药存在着肠肝循环。与肉类特别是脂肪同服,可增加吸收约30%。
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