SC0128-25mg
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
25mg
1367.00元
化学信息:
化学名
1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo [f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide
别名
Sepantronium Bromide, YM 155, YM-155, YM155 cpd
溶剂/溶解度
Water 89mg/ml; DMSO 55mg/ml; Ethanol 6mg/ml
溶液配制
5mg加入1.13ml DMSO,或者每4.43mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0128-10mM用DMSO配制。
生物信息:
产品描述
YM155(Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,在HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 2。
体外研究
YM155 30μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞中,通过抑制survivin基因启动子的转录,YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反,YM155 100nM时对c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-actin及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1,使细胞发生凋亡,伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375,IC50值为2.3到11nM。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。
体内研究
YM155按3和10mg/kg皮下注射前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,但是重量没有降低,血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且,YM155按5mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6移植瘤的裸鼠,显示出强抗癌活性。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
细胞系
PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5和A375细胞
方法
PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375细胞系按5到40×103密度接种在96孔板上。YM155溶解在DMSO中,持续处理细胞48小时。通过sulforhodamine B试剂测定细胞数。
参考文献:
1.Nakahara T, et al. Cancer Res. 2007; 67(17):8014-8021.
2.Iwasa T, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(20):6496-6504.
包装清单:
SC0128-10mM
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
10mM×0.2ml
SC0128-5mg
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
5mg
SC0128-25mg
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂)
25mg
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。