阿司帕坦（药用辅料）

用 途：

甜味剂。阿司帕坦在饮食、食品和甜味佐料及药物制剂包括片剂、散剂和维生素制剂中用作强甜味剂。用于调味及遮盖不良味道；甜味大致相当于蔗糖的180-200倍。不像其他一些甜味剂，阿司帕坦在机体内可代谢，并且还有一定营养价值：1g提供大约17KJ（4kcal）的热量。然而实际上，少量的阿司帕坦只能产生很少的营养作用。临床上，阿司帕坦用于治疗镰状红细胞贫血。

储存条件：

阿司帕坦在干燥时稳定。在一定湿度环境中，发生水解，降解产物为L-天冬氨酰基-L-苯丙胺和3-苄基-6-羧甲基-2，5-双酮哌嗪。第三个降解产物为β-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲基酯。加入环糊精和在pH2时加入聚乙二醇400能增强水溶液的稳定性。在pH3.5～4.5，以有机溶剂代替水不能增加其稳定性。长时间加热，阿司帕坦发生降解；短时高温，随即冷却可以将阿司帕坦的损失降到最小。散装物质应贮藏在密封的容器中，置于阴凉干燥处。

安 全 性：

阿司帕坦作为强甜味剂广泛应用于口服药物制剂、饮料和食品，为无毒物质。但是，应该注意，阿司帕坦可能产生具有潜在毒性的代谢物甲醇，天冬氨酸和苯丙氨酸。其中，只有苯丙氨酸在阿司帕坦的正常摄取水平上产生的量较大，应加以关注。在一般的健康个体中，任何量的苯丙氨酸均是无害的，避免或限制在苯丙酮尿症人群中使用。WHO制定的阿司帕坦日允许摄取量为40mg/kg。此外，WHO规定双酮哌嗪（阿司帕坦中的杂质）日允许摄取量为7.5 mg/kg。