AVL292 (BTK抑制剂),AVL292 (BTK抑制剂)
  • AVL292 (BTK抑制剂),AVL292 (BTK抑制剂)

AVL292 (BTK抑制剂)

价格 询价
包装 25mg
最小起订量 25mg
发货地 上海
更新日期 2024-11-05

产品详情

中文名称:AVL292 (BTK抑制剂)英文名称:AVL292 (BTK抑制剂)
有效期: 一年产品类别: 免疫与炎症 B Cell Receptor Signaling
2024-11-05 AVL292 (BTK抑制剂) AVL292 (BTK抑制剂) RMB 一年 免疫与炎症 B Cell Receptor Signaling
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1139-25mg AVL292 (BTK抑制剂) 25mg 2567.00元

化学信息:

化学名 N-[3-[[5-fluoro-2-[4-(2-methoxyethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
简称 AVL292
别名 CC-292, CC292, CC 292, AVL-292, AVL 292
中文名 N/A
化学式 C22H22FN5O3
分子量 423.44
CAS号 1202757-89-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO85mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.18ml DMSO,或者每4.23mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1139-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1。
信号通路 Angiogenesis
靶点 BTK YES c-Src BRK Lyn
IC50 <0.5nM 723nM 1.729μM 2.43μM 4.401μM
体外研究 AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8nM;并且抑制了下游的BCR通路。AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3nM。
体内研究 在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中,AVL-292(3-30mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状,包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。
临床实验 N/A
特征 Orally bioavailable BTK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of relapsed or refractory B-NHL, CLL and WM.

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 实验条件包括,40μM ATP(1X KMATP),10μM Y5-Sox和10nM BTK酶。简言之,将由1.13X ATP和Y5 Sox组成的底物混合物放入由20mM Tris,pH 7.5,5mM MgCl2,1mM EGTA,5mM β-甘油磷酸,5%甘油和0.2mM DTT组成的1X Omnia激酶反应缓冲液中。关于IC50测定,将5μl酶和以三倍比例稀释的抑制剂放入到50% DMSO中,25℃孵育30min。激酶反应从加入45μl ATP/Y5底物混合物开始计时,用Synergy 4 plate reader在λex360/λem485处检测60分钟。将每个小孔的反应根据GraphPad软件制作成动力学曲线从而计算出IC50值。
细胞实验
细胞系 人源B细胞
浓度 ~1000nM
处理时间 72 hours
方法 用负选择的方式分离天然人源B细胞并用RPMI稀释为0.4-0.5×106cells/ml的悬浮液。将细胞与α-human IgM(每孔终浓度5μg/ml)混合,然后加入DMSO或者AVL-292(每孔终浓度分别为0.01、0.1、1.0、10.0、00.0、1000nM),放入96孔板中。细胞在37℃,5% CO2的培养箱中孵育56小时。然后加入3H-Thymidine(每孔终浓度1μCi),培养过夜后检测3H含量。实验进行三次。
动物实验
动物模型 胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型
配制 N/A
剂量 ~30mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Evans EK, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2013, 346(2), 219-228.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1139-10mM AVL292 (BTK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1139-5mg AVL292 (BTK抑制剂) 5mg
SC1139-25mg AVL292 (BTK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
关键字: AVL292 (BTK抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上 年营业额 ¥ 500万-1000万
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子 经营模式 试剂
  • 碧云天生物技术有限公司
非会员
  • 公司成立:18年
  • 注册资本:1000.000000万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:生物领域内的技术研发、技术服务、技术转让。化学试剂(除危险品),实验室消耗品,实验室仪器设备的生产和销售,从事货物及技术的进出口业务。
  • 公司地址:上海市松江区新飞路1500弄30号
询盘

AVL292 (BTK抑制剂)相关厂家报价

产品名称 价格   公司名称 报价日期
询价
VIP1年
长沙市满硕商行
2024-11-13
¥3104
VIP4年
上海博尔森生物科技有限公司
2024-11-12
询价
VIP5年
上海泽叶生物科技有限公司
2024-11-12
内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 |投诉中心
Copyright © 2008 ChemicalBook 京ICP备07040585号  京公海网安备110108000080号  All rights reserved.
400-158-6606