| 产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
| SC1139-10mM |
AVL292 (BTK抑制剂) |
10mM |
224.00元 |
化学信息：
|
化学名
|
N-[3-[[5-fluoro-2-[4-(2-methoxyethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
|
|
|
简称
|
AVL292
|
|
别名
|
CC-292, CC292, CC 292, AVL-292, AVL 292
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C22H22FN5O3
|
|
分子量
|
423.44
|
|
CAS号
|
1202757-89-8
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO85mg/ml; Ethanol<1mg/ml
|
|
溶液配制
|
5mg加入1.18ml DMSO，或者每4.23mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1139-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的，可以口服，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1。
|
|
信号通路
|
Angiogenesis
|
|
靶点
|
BTK
|
YES
|
c-Src
|
BRK
|
Lyn
|
|
IC50
|
<0.5nM
|
723nM
|
1.729μM
|
2.43μM
|
4.401μM
|
|
体外研究
|
AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8nM；并且抑制了下游的BCR通路。AVL-292通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3nM。
|
|
体内研究
|
在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，AVL-292(3-30mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
Orally bioavailable BTK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of relapsed or refractory B-NHL, CLL and WM.
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
实验条件包括，40μM ATP(1X KMATP)，10μM Y5-Sox和10nM BTK酶。简言之，将由1.13X ATP和Y5 Sox组成的底物混合物放入由20mM Tris，pH 7.5，5mM MgCl2，1mM EGTA，5mM β-甘油磷酸，5%甘油和0.2mM DTT组成的1X Omnia激酶反应缓冲液中。关于IC50测定，将5μl酶和以三倍比例稀释的抑制剂放入到50% DMSO中，25℃孵育30min。激酶反应从加入45μl ATP/Y5底物混合物开始计时，用Synergy 4 plate reader在λex360/λem485处检测60分钟。将每个小孔的反应根据GraphPad软件制作成动力学曲线从而计算出IC50值。
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
人源B细胞
|
|
浓度
|
~1000nM
|
|
处理时间
|
72 hours
|
|
方法
|
用负选择的方式分离天然人源B细胞并用RPMI稀释为0.4-0.5×106cells/ml的悬浮液。将细胞与α-human IgM(每孔终浓度5μg/ml)混合，然后加入DMSO或者AVL-292(每孔终浓度分别为0.01、0.1、1.0、10.0、00.0、1000nM)，放入96孔板中。细胞在37℃，5% CO2的培养箱中孵育56小时。然后加入3H-Thymidine(每孔终浓度1μCi)，培养过夜后检测3H含量。实验进行三次。
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型
|
|
配制
|
N/A
|
|
剂量
|
~30mg/kg
|
|
给药方式
|
口服处理
|
参考文献：
1. Evans EK, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2013, 346(2), 219-228.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SC1139-10mM
|
AVL292 (BTK抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SC1139-5mg
|
AVL292 (BTK抑制剂)
|
5mg
|
|
SC1139-25mg
|
AVL292 (BTK抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。