产品说明
STAT3抑制剂
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质量控制
化学性质
CAS号 | N/A | | |
别名 |
分子式 | C223H330N80O51 | 分子量 | 4947.51 |
溶解性 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作
细胞实验[2]: |
细胞系 | |
溶解方法 | |
反应时间 | |
应用 | |
动物实验[3]: |
动物模型 | |
剂量 | |
注意事项 | |
References: |
产品描述
Ki为231 nmol / L。
APTSTAT3-9R-9R是一种STAT3抑制剂。
据报道,STAT3促进癌细胞的增殖、存活、转移、免疫逃逸以及耐药性,使其成为各种疾病的有希望的靶点。然而,虽然已经鉴定了多种STAT3抑制剂及其调节或效应子途径元件,生物活性剂仍是有限的。
体外:先前的研究显示,APTSTAT3-9R以高特异性和亲和力结合STAT3。此外,向肽中添加细胞穿透基序以产生APTSTAT3-9R使得能够被鼠B16F1黑素瘤细胞摄取。此外,用APTSTAT3-9R处理多种类型的癌细胞能够抑制STAT3磷酸化并降低STAT靶点(例如Bcl-xL、细胞周期蛋白D1和存活蛋白)的表达。因此,APTSTAT3-9R可以抑制癌细胞的存活和增殖[1]。
体内:在先前的动物体内研究中,通过皮下植入A549癌细胞制备人肺癌异种移植模型。两周后肿瘤达到约50mm3的体积后,每隔一天肿瘤内注射APTSTAT3-9R共四次。结果显示,与对照组相比,APTSTAT3-9R治疗组的肿瘤负荷显著降低;然而,APTscr-9R和对照组之间肿瘤体积差异不大[1]。
临床试验:到目前为止,ALTSTADT3-9R仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Kim D,Lee IH,Kim S,Choi M,Kim H,Ahn S,Saw PE,Jeon H,Lee Y,Jon S. A specific STAT3-binding peptide exerts antiproliferative effects and antitumor activity by inhibiting STAT3 phosphorylation and signaling. Cancer Res.2014 Apr 15;74(8):2144-51.
温馨提示:不可用于临床治疗。