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(2'Z,3'E)-6-BROMOINDIRUBIN-3'-OXIME
BIO
价格
¥
1206.72
包装
10mg/50mg
最小起订量
10mg
发货地
其他
更新日期
2020-01-12
产品详情
英文名称:
BIO
货号:
S7198
规格:
10mg/50mg
2020-01-12
BIO
BIO
10mg/50mg/1206.72RMB
1206.72
Selleck Chemicals美国品牌,中国库存现货,GSK-3抑制剂,CAS#667463-62-9。
更多详情请访问中国唯一官方网站: http://www.selleck.cn/products/bio.html
生物活性
产品描述
BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime)是一种特异性的
GSK-3
(glycogen synthase kinase-3)(糖原合成激酶3)抑制剂,作用于GSK-3α/β时,
IC50
为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种pan-
JAK
抑制剂。
靶点
GSK-3
TYK2
JAK3
IC50
5 nM
[1]
0.03μM
[4]
0.5 μM
[4]
体外研究
BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime)是特异性的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上。BIO与这些激酶的ATP结合口袋相互作用,降低β-catenin在GSK-3特异性位点磷酸化。
[1]
BIO作用于人类和小鼠胚胎干细胞,保持未分化表型,并维持多能状态特异性的转录表达因子Oct-3/4, Rex-1 和 Nanog表达。BIO-介导的Wnt信号激活是功能可逆的,撤掉化合物后,导致人类和小鼠胚胎干细胞的正常多元分化程序。
[2]
BIO促进哺乳动物心肌细胞增殖。
[3]
BIO也是pan-JAK抑制剂,作用于TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3,IC50值分别为0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM。BIO选择性抑制STAT3磷酸化,且诱导人类黑色素瘤细胞凋亡。
[4]
体内研究
BIO处理小鼠移植瘤模型,抑制黑色素瘤生长。
[4]
临床实验
特征
BIO是个维持人类和小鼠的胚胎干细胞自我更新的药理剂。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:
[1]
激酶实验
在Buffer A 或 C中在30°C下进行激酶活性检测,ATP 终浓度为15 μM。减去空白值,活性计算为在10分钟温育期间渗透的皮摩尔磷酸盐。使用适当的DMSO稀释液作为对照。在一些情况下通过SDS-PAGE后放射自显影测评底物的磷酸化。通过亲和层析法,从猪脑中纯化GSK-3α/β。检测中, 在15 μM[γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol;1 mCi/ml) 存在时,含5 μl 40 μM GS-1肽, 一种特异性GSK-3底物(YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE)的1 mg BSA/ml 10 mM DTT在buffer A中按1/100稀释,终体积为30 μl。在30°C下温育30分钟后,25 μl上清液等分试样点样到2.5×3 cm Whatman P81磷酸纤维素纸片上,20秒后,过滤器在10 ml磷酸/升水的溶液中洗涤5次(每次至少5分钟)。在1 ml ACS闪烁液存在时,对湿的过滤器进行计数。
细胞试验:
[1]
细胞系
COS1, Hepa 或 SH-SY5Y 细胞
浓度
~10 μM
处理时间
12 或 24 小时
方法
COS1, Hepa (野生型, CEM/LM AhR 缺陷和 ELB1 ARNT 缺陷), 或 SH-SY5Y细胞在6 cm 培养皿中生长,培养基为含10%胎牛血清的DMEM培养基。当细胞密度达到〜70%汇合上,IO (5 μM), BIO (5 或 10 μM), MeBIO (5或50 μM), LiCl (20或40 mM), 或模拟液 (DMSO, 终浓度为0.5% )加入到培养基中。12 小时(SH-SY5Y) 或24小时后 使用裂解缓冲液(1% SDS, 1 mM原钒酸钠, 10 mM Tris [pH 7.4])裂解仍在实验板上的细胞。裂解液通过26G针头数次,在10,000×g下离心5分钟,调整到相等蛋白质浓度。上样约8 μg每种样品,用于免疫印迹分析。增强的化学发光是用于检测。使用如下一抗:小鼠anti-β-catenin CT(识别总β-catenin), 小鼠anti-phospho-β-catenin(识别去磷酸化的β-catenin), 小鼠anti-GSK-3β, 小鼠anti-GSK-3 phosphoTyr216, 兔anti-AhR(芳香烃受体), 及兔anti-Actin。
动物实验:
[4]
动物模型
小鼠
配制
在30% Solutol (Basf) 中新鲜配制,浓度为 10 mg/mL
剂量
50 mg/kg
给药处理
口服饲喂
温馨提示:不可用于临床治疗。
关键字:
BIO;化学试剂
公司简介
成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
主营行业
经营模式
Selleck中国
非会员
公司成立:
暂无
注册资本:
暂无
企业类型:
暂无
主营产品:
暂无
公司地址:
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