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地美司钠
Dimesna
价格
¥
804.42
包装
1EA
最小起订量
1EA
发货地
其他
更新日期
2020-01-14
产品详情
英文名称:
Dimesna
规格:
100mg/10mM/1mL/500mg
货号:
S1201
2020-01-14
Dimesna
Dimesna
1EA/804.42RMB
804.42
Selleck Chemicals美国品牌,中国库存现货,CAS#16208-51-8。
更多详情请访问中国唯一官方网站: http://www.selleck.cn/products/Dimesna.html
生物活性
产品描述
Dimesna是一种泌尿系统保护剂,可降低尿毒性。
靶点
IC50
体外研究
Dimesna呈剂量依赖性调节紫杉醇诱导的MTP多聚化;美斯纳,一种Dimesna的体内代谢产物,调节顺铂诱导的MTP失活,调节效应呈时间依赖性
[1]
。Dimesna可预防或减轻顺铂所致肾毒性,可能通过Dimesna代谢生成产物美斯纳二硫化物二聚体对脂联素APN的抑制,也可能与甘氨酸基团和/或阴离子基团相关。顺铂通过肾毒性谷氨酰转肽酶(GGT),脂联素(ANP)和半胱氨酸-偶联-β-裂解酶(CCBL)等通路造成肾毒性。Dimesna通过协调和/或协同两个主要机制方式防止或减轻顺铂所致肾毒性,以保护肾脏
[2]
。美斯纳及其二聚体,Dimesna,可同时服用以减轻由异环磷酰胺或顺铂诱导的毒性。在肾脏中,Dimesna选择性的代谢为美斯纳,发挥保护作用。体外对摄取/外排转运因子的筛选揭示肾阴离子转运因子OAT 1,OAT 3,和OAT4肾特异性摄取Dimesna。OAT 1,OAT 3,和OAT4摄取Dimesna的饱和值K
M
分别为636±280,390±293,和590±233μM
[3]
。
体内研究
Dimesna处理可在大鼠膀胱癌中减少环磷酰胺(CP),该抑制作用呈剂量依赖性
[4]
。
临床实验
Dimesna可用于初诊或原发性肺腺癌晚期复发患者,目前在临床实验3期。可与多西紫杉醇或紫杉醇/顺铂联合使用。
特征
Dimesna是美斯纳二硫化物二聚体
推荐的实验操作
(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:
[2]
荧光APN 检测
利用酶活特异性荧光生化法检测人APN活性。该法监测荧光产物的产生量,游离AMC指示人APN被剪切为leu-AMC。反应条件如下:大量过饱和的leu-aAMC(100μ M/反应)对应APN酶(~ 1.9nM/反应或~ 20ng/反应)。当底物浓度过饱和时,测定在线性区间内的初始反应速度(均在2–8分钟范围测定每个实验的反应速率)。此外,对该实验绘制至少30分钟内的发展曲线。对每个检测分子,每个浓度点均包含6-8个副孔,且至少有2次独立实验,确保数据的质量和可重复性。预配置反应混合液(75μL总体积)包含底物,检测分子和缓冲液,将反应混合液加入孔板在Xuorimeter中于37℃平衡5分钟。应指出的是,平衡不均匀可能造成反应滞后,产生非线性的初始酶活曲线。 25μL人APN稀释液(1.47mL溶液中加入2uL 10ug APN母液,APN购至R&D)添加到实验孔中起始反应(无酶对照组只包含25μL缓冲液),充分平衡后,先用Xuorimeter震荡10秒后读值。实验包括缓冲液背景对照组,和仅含酶的阴性对照组,底物对照组,产物对照组(AMC)和酶活阳性对照组。用Leu-AMC检测所得实验结果与APN的一致。
动物实验:
[4]
动物模型
无菌处理的Sprague-Dawley 大鼠
配制
混入饮用水中
剂量
12 或 35 mg/kg
给药处理
口服每周五次
温馨提示:不可用于临床治疗。
关键字:
Dimesna;化学试剂
公司简介
成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
主营行业
经营模式
Selleck中国
非会员
公司成立:
暂无
注册资本:
暂无
企业类型:
暂无
主营产品:
暂无
公司地址:
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