产品说明
PARP抑制剂
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质量控制
化学性质
| CAS号 | 66611-37-8 | | |
| 别名 |
| 分子式 | C14H24Cl2N4O2 | 分子量 | 351.27 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作
| 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | |
| 剂量 | |
| 注意事项 | |
| References: |
产品描述
Ki =57 μM
BGP-15是一种PARP抑制剂。
作为聚ADP核糖聚合酶（PARP）的一组药理学抑制剂，PARP抑制剂被认为是中风和心肌梗塞的一种潜在治疗策略。
体外：之前的研究表明，200 μM的BGP-15可以防止imatinib诱导的氧化损伤，减少高能磷酸盐的消耗，通过阻止p38 MAP激酶和JNK活化来改变imatinib的信号传导效应，还诱导Akt和GSK-3β磷酸化[1]。
体内：体内研究表明，BGP-15改善心脏功能并减少HF和AF两种小鼠模型中的心律失常发作。在这些模型中，BGP-15与IGF1R的磷酸化增加相关。此外，小鼠的心脏特异性IGF1R转基因过表达概括了BGP-15引起的保护。提出者进一步证实，BGP-15对IGF1R的作用可以提供独立于磷酸肌醇3-激酶-Akt和热休克蛋白70的保护[2]。
临床试验：已经安排了BGP-15在2型糖尿病患者中安全性和有效性的临床试验，然而，由于资金支持撤回，本研究现已终止。 （https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01069965 term = BGP-15＆rank = 1）
参考文献：
[1] Sarszegi Z,Bognar E,Gaszner B,Kónyi A,Gallyas F Jr,Sumegi B,Berente Z. BGP-15, a PARP-inhibitor, prevents imatinib-induced cardiotoxicity by activating Akt and suppressing JNK and p38 MAP kinases. Mol Cell Biochem.2012 Jun;365(1-2):129-37.
[2] Sapra G,Tham YK,Cemerlang N,et al. The small-molecule BGP-15 protects against heart failure and atrial fibrillation in mice. Nat Commun.2014 Dec 9;5:5705.
温馨提示：不可用于临床治疗。