CP-724714

产品说明

该产品包含在以下化合物库中:

• Bioactive Compound Library
• Anti-cancer Compound Library
• Kinase Inhibitor Library
• Tyrosine Kinase Inhibitor Library
• JAK/STAT Compound Library

质量控制

• 纯度 = 98.00%

化学性质

实验操作

产品描述

CP-724714是一种erbB2和EGFR激酶的抑制剂，IC50值分别为10±3 nM和6,400±2,100 nM[1]。

在体外细胞周期实验中，CP-724714可抑制erbB2，引起Her2扩增BT-474乳腺癌细胞的G1期停滞。1 mol/L的CP-724714也能在这些细胞中减少磷酸化erbB2的水平。

在体内实验中，CP-724714可在携带FRE-erbB2异种移植物的无胸腺小鼠中导致浓度依赖的肿瘤erbB2受体磷酸化水平下降。CP-724714疗法也可时间和剂量依赖地引起肿瘤细胞凋亡。在两种Her2扩增并过表达erbB2的人类乳腺癌模型BT-474和MDA-MB-453中，CP-724714对异种移植物的生长存在剂量依赖的抑制。此外，CP-724714疗法可引发下游erbB2 RTK信号减弱。基于此，CP-724714已发展到I期临床试验，也是Her2引发的乳腺癌的潜在药物选择[1]。

参考文献：
[1] Jitesh P.  Jani, Richard S. Finn, Mary Campbell, et al. Discovery and Pharmacologic Characterization of CP-724714, a Selective ErbB2 Tyrosine Kinase Inhibitor. Cancer Research. 2007 (67): 9887-9893.