它与β-肾上腺素受体结合,形成激动剂受体复合物,复合物激活G5蛋白,G5蛋白的α亚基随后激活腺苷酸环化酶,由该酶产生的环腺苷酸(cAMP)是一种重要的胞内信使分子。环腺苷酸(cAMP)产生效应的机制是通过结合到蛋白激酶k的调节亚基,以释放该酶的催化亚基,使其磷酸化一系列的胞内蛋白。其中的部分蛋白是酶,在被磷酸化时激活。环腺苷酸应答元件结合蛋白(CREB)被蛋白激酶A磷酸化,结合到一个基因调控部位的cAMP应答元件上,并激活该基因的转录,磷酸化增强了CREB的转录活性,这也是在哺乳动物细胞中,β-肾上腺受体激动剂介导的很多基因转录的机制,其他一些酶的活性在磷酸化时受到抑制。
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