莽草酸是合成抗病毒原料奥司他韦的关键中间体
莽草酸分子式为C7H10O5,相对分子量为174.15,学名是3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸,为白色精细粉末,气微,味辛酸,易溶于水,微溶于乙醇、乙醚,难容于氯仿、苯和石油醚,熔点为185℃,旋光度为-180°。莽草酸分子结构中有三个羟基、一个羧基、一个双键,具有手性异构体。它可以成酯,也可以成盐。莽草酸是合成生物体内、新陈代谢化合物的中间体,也是合成许多生物碱、芳香氨基酸与吲哚衍生物、手性药物(如抗病毒药奥司他韦)的原料。莽草酸通过影响花生四烯酸代谢,抑制血小板聚集,抑制动、静脉血栓及脑血栓形成,具有抗炎、镇痛作用。莽草酸还可作为抗病毒和抗癌药物的中间体,具有一定刺激性。
禽流感是禽流行性感冒的简称,是一种由甲型流感病毒的一种亚型引起的传染性疾病综合症,被国际兽疫局定为A类传染病。自2005年来禽流感在世界传播速度十分惊人,据世界卫生组织统计的数字,H5N1高治病性禽流感在全球已造成149人感染,其中80人死亡。
“达菲”是瑞士罗氏有限公司专为治疗人类感染禽流感研制的药物,也是目前唯一证实的有效的禽流感资料药物,作为禽流感的治疗用药,达菲的供应量在全球非常紧缺。从八角提取的莽草酸作为奥司他韦(商品名为达菲)的主要中间体的来源这一方法,是人类抗击禽流感中的巨大动力。
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