瑞格非尼 原料药
英文名称:Regorafenib
中文名称:瑞格非尼
中文同义词:瑞格菲尼无水物;瑞格菲尼及中间体;BAY 73-4506/ 瑞格非尼/ 4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺;
CAS号:755037-03-7
分子式:C21H15ClF4N4O3
分子量:482.82
EINECS号:815-051-1
瑞格非尼 性质
熔点:206.0to210.0°C
沸点:513.4±50.0°C(Predicted)
密度:1.491±0.06g/cm3(Predicted)
形态:Whitepowder.
酸度系数(pKa):12.04±0.70(Predicted)
化学性质:白色结晶粉末。
用途:瑞格非尼(regorafenib,BAY73-4506;商品名Stivarga)是一种小分子多激酶抑制剂,其分子结构类似于索拉非尼,区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向药物,2012年9月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗转移性结肠直肠癌(metastaticcolorectalcancer,mCRC),2013年2月25日,FDA批准用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期GIST患者。瑞格非尼是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂,能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境,具有良好的抗肿瘤活性。“CORRECT”研究证实,其是对转移性结肠直肠癌患者有治疗活性的TKI,基于该研究数据,2012年9月美国FDA批准了用于治疗已经多线标准治疗方案治疗失败的mCRC患者。国内则正在进行瑞格非尼用于治疗中国mCRC患者的多中心III期临床试验。
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