高哌嗪可以用N-(2-氰乙基)乙二胺、N-(β-羟基)-1,3-丙二胺、乙二胺等氨基类化合物为原料来合成,因此根据原料的不同,高哌嗪有多种合成路线。随着我国石油化工的发展,合成高哌嗪起始原料氨基醇、乙二胺不但价格低,质量上乘,而且来源极为丰富。目前国内虽有高哌嗪生产厂家,但工艺落后,质量不高,产量有限,亟需改造提高,为此加速开发具有广泛用途的精细化工产品高哌嗪势在必行,高哌嗪市场前景十分广阔。以乙二胺为原料:该方法以易得的乙二胺为初始原料,经磺酰化、环化、脱磺酰化3步反应合成高哌嗪,总收率可达78%。该合成方法中,在步的乙二胺磺酰化时,通过加入相转移催化剂可使产物收率得到显著改善,产率为86%。在第2步的环化反应中选用NaH/DMF反应体系,可在较温和的反应条件下完成环化过程。最后在HBr/HAc/PhOH反应条件下以91%的收率脱去磺酰基得到了最终产物高哌嗪。结果表明,这是一条原料易得,操作简便,收率较高的高哌嗪合成工艺路线,具有一定的工业化应用前景。
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