磷酸奥司他韦

抗流感病毒药磷酸奥司他韦是一种抗流感病毒药，商品名为达菲(Tamiflu)，外观为白色至黄白色粉末，可以分为A型（甲型）和B型（乙型）流感病毒神经氨酸酶选择性抑制剂，通过抑制病毒的神经氨酸酶阻止病毒从被感染的细胞释放和播散，从而达到控制流感症状的目的。临床上用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗、成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。磷酸奥司他韦经胃肠道吸收后迅速代谢为奥司他韦羧酸盐，口服剂量中至少75%的量是以奥司他韦羧酸盐的形式参与系统循环的，该药活性成分是一种强效而又独特的神经氨酸苷酶抑制剂，作用于流感病毒感染的所有环节，阻止所有与临床相关的流感病毒A株或B株的复制。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。药理作用磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。本品的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克(ng)水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。适应症磷酸奥司他韦可用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(本品能够有效治疗甲型和乙型流感，但是乙型流感的临床应用数据尚不多)；用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。生物活性OseltamivirPhosphate是一种有效的和选择性的，甲型流感和乙型流感病毒复制必需的神经氨酸酶的抑制剂，用于治疗流行性感冒。