Ингибитор Btk-киназы
Ингибитор Btk-киназы атрибут
| Температура кипения: |
672.0±65.0 °C(Predicted) |
| плотность: |
1.412±0.06 g/cm3(Predicted) |
| температура хранения: |
Store at -20°C |
| растворимость: |
DMSO:65.0(Max Conc. mg/mL);143.02(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.66(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);66.01(Max Conc. mM)
Ethanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.2(Max Conc. mM) |
| форма: |
Кристаллическое твердое вещество |
| пка: |
3.16±0.20(Predicted) |
| цвет: |
White to yellow |
| FDA UNII: |
LXG44NDL2T |
| Словарь наркотиков NCI: |
tirabrutinib |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| символ（GHS） |
|
| сигнальное слово |
Warning |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H302 |
Вредно при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 4 |
Предупреждение |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
|
|
|
| Внимание |
| P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
| P264 |
После работы тщательно вымыть кожу. |
| P270 |
При использовании продукции не курить, не пить, не
принимать пищу. |
| P271 |
Использовать только на открытом воздухе или в хорошо
вентилируемом помещении. |
| P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
| P301+P312 |
ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Обратиться за медицинской помощью
при плохом самочувствии. |
| P302+P352 |
ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством
воды. |
| P304+P340 |
ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой. |
| P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
| P332+P313 |
При возникновении раздражения кожи: обратиться за
медицинской помощью. |
| P362+P364 |
Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед
повторным использованием. |
|
Ингибитор Btk-киназы химические свойства, назначение, производство
Описание
Btk Kinase inhibitor is highly potent and selective orally administered, small molecule, and also named tirabrutinib, Brutons tyrosine kinase (BTK) inhibitor being developed by Ono pharmaceutical and its licensee Gilead Sciences for the treatment of autoimmune disorders and haematological malignancies.
Имя бренда
VelexbruTM
Биологические функции
In March 2020, tirabrutinib was approved in Japan to treat primary central nervous system lymphoma (PCNSL). Tirabrutinib shows excellent selectivity against all kinases with cysteines in the ATP-binding site corresponding to Cys481 in BTK with the exception of BMX, TXK, and TEC? However, it displays weaker BTK inhibition than ibrutinib (IC50 = 6.8 nM vs. 0.47 nM).
Механизм действия
The selective inhibition of cell growth by Btk Kinase inhibitor was due to blocking of BTK-mediated signaling through AKT and cellular protein kinase D. It can inhibit autophosphorylation of the BTK at the Tyr223 position through the ERK, AKT and PKD signaling pathways.
Побочные эффекты
Adverse effects of the Btk Kinase inhibitor that occurred in some patients were rash, vomiting, neutropenia, arthralgia, and malaise, and drug-related Grade 3–4 Adverse effects were neutropenia, leukopenia, anemia, hypophosphatemia, PT-INR increased, pneumonitis, and acute myeloid leukemia. in prior Japanese studies, rash, hematologic adverse effects, erythema multiforme, and constipation were frequent adverse effects in a Phase I/II study of some patients with PCNSL, and rash, hematologic adverse effects, and stomatitis were the most common adverse effects in a Phase II study of some patients with WM.
Ингибитор Btk-киназы препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
Ингибитор Btk-киназы поставщик
Global( 59)Suppliers